Prospecto e instrucciones de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml

Ficha técnica, instrucciones y prospecto médico de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml, compuesto por los principios activos ATRACURIO BESILATO.

1. ¿Qué es BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml?
2. ¿Para qué sirve BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml?
3. ¿Cómo se toma BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml?
4. ¿Qué efectos secundarios tiene BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml?

Publicado el 12 de noviembre de 2016

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Ficha técnica de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml

Nº Registro: 62972
Descripción clinica: Atracurio besilato 10 mg/ml inyectable 2,5 ml 5 ampollas
Descripción dosis medicamento: 10 mg/ml inyectable 2,5 ml
Forma farmacéutica: SOLUCIÓN INYECTABLE
Tipo de envase: Ampolla
Contenido: 5 ampollas de 2,5 ml
Principios activos: ATRACURIO BESILATO
Excipientes: No Disponible
Vias de administración: VÍA INTRAVENOSA
Contiene sustancia psicotrópica: No
Contiene sustancia estupefaciente: No
Afecta a la conducción: No
Sujeto a prescripción médica: Si
Medicamento de uso hospitalario: Si
Tratamiento de larga duración: No
Especial control médico: No
A base de plantas: No
Comercializado: Si
Fecha primera comercialización: No Disponible
Situación del registro: Autorizado
Fecha de autorización: 21-03-2000
Fecha de último cambio de situación de registro: 21-03-2000
Situación de registro de la presentación: Autorizado
Fecha de la situación de registro de la presentación: 21-03-2000
Contiene excipientes de declaración obligatoria: No
Ficha técnica oficial: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/62972/62972_ft.pdf
Prospecto oficial: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/p/62972/62972_p.pdf

Laboratorio titular
Nombre: INIBSA HOSPITAL, S.L.U.
Dirección: Ctra Sabadell-Granollers, km 14,5.
CP: 08185
Localidad: Llissa de Vall (Barcelona)
CIF: B65743833

Laboratorio comercializador
Nombre: INIBSA HOSPITAL, S.L.U.
Dirección: Ctra Sabadell-Granollers, km 14,5.
CP: 08185
Localidad: Llissa de Vall (Barcelona)
CIF: B65743833

Prospecto e instrucciones de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/ml SOLUCION INYECTABLE EFG, 5 ampollas de 2,5 ml

PROSPECTO


BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG

COMPOSICIÓN

Por mL:
Besilato de atracurio (DCI) ..... 10 mg
Ácido bencenosulfónico
Agua para inyectable c.s.p. 1,0 mL

FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE

Solución para inyección. Cada envase contiene 5 ampollas de 2,5 mL ó 5 mL.

ACTIVIDAD

Propiedades farmacodinámicas
El besilato de atracurio es un agente de bloqueo neuromuscular no despolarizante con una duración de
acción intermedia.
El atracurio antagoniza la acción neurotransmisora de la acetilcolina por la unión competitiva con los
lugares de receptor colinérgico de la placa motora.
La dosis de bloqueo neuromuscular DE
95
es 0,23 mg/kg. La duración clínicamente efectiva de una dosis
única en bolus de 0,5 mg/kg (aproximadamente 2 x DE
95
) está en la región de 40 minutos en adultos
sanos.
Propiedades farmacocinéticas
Atracurio sufre degradación a pH fisiológico y temperatura por una combinación de eliminación de
Hofmann (proceso químico) e hidrólisis del éster, que se cataliza por las esterasas no específicas en la
circulación sistémica. Los principales metabolitos son laudanosina, tetrahidropapaverina y alcohol
monocuaternario. Estos metabolitos no tienen efecto de bloqueo neuromuscular.
Atracurio no depende de la función renal o hepática para terminar su acción. La hemofiltración y
hemodiafiltración tienen un efecto mínimo en los niveles plasmáticos de atracurio y sus metabolitos,
incluyendo la laudanosina. Se desconocen los efectos de la hemoperfusión sobre los niveles plasmáticos
del atracurio y sus metabolitos. Atracurio parece tener efectos secundarios cardiovasculares mínimos.
La semivida en pacientes con la función renal normal es de 19 minutos. Las concentraciones plasmáticas
frente al tiempo se pueden ajustar a un sistema bicompartimental.

Datos preclínicos de seguridad
Mutagenicidad
Atracurio se ha evaluado en 3 ensayos de mutagenicidad a corto plazo. No fue mutagénico ni en el ensayo
Ames en Salmonella in vitro a concentraciones de hasta 1000 µg/placa ni en el ensayo de médula ósea de
ratón in vivo a dosis a las que se producen en el bloqueo neuromuscular. En un segundo ensayo in vitro, el
ensayo en linfoma de ratón, no se observó mutagenicidad a dosis de hasta 60 µg/ml que mataron hasta el
50 de las células tratadas pero fue moderadamente mutagénico a concentraciones de 80 µg/ml en
ausencia de agente metabolizante y débilmente mutagénico a concentraciones muy altas (1200 µg/ml)
cuando se añaden enzimas metabolizantes. A ambas concentraciones, más del 80 de las células
murieron.
En vista de la naturaleza de la exposición de humanos a atracurio, el riesgo mutagénico de los pacientes
que sufran relajación quirúrgica con BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG se debe
considerar inmensurable.
Carcinogenicidad
No se han realizado estudios de carcinogénesis.
Fertilidad
No se han realizado estudios de fertilidad.
Teratogenicidad
Los estudios en animales han indicado que atracurio no tienen efectos significativos sobre el desarrollo
fetal.

Titular
INIBSA HOSPITAL, S.L.U.
Ctra. Sabadell a Granollers, km 14,5
08185 Lliçà de Vall – Barcelona, España


Responsable de la fabricación:
Laboratorios Inibsa, S.A.
Ctra. Sabadell a Granollers, km 14,5
08185 Lliçà de Vall – Barcelona, España
INDICACIONES

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG es un agente de bloqueo neuromuscular
altamente selectivo, competitivo, y no despolarizante que se utiliza como adyuvante para la anestesia
general para permitir que se realice la intubación traqueal y para relajar los músculos esqueléticos durante
la cirugía o durante la ventilación controlada y para facilitar la ventilación mecánica de pacientes en
Unidades de Cuidado Intensivo.

CONTRAINDICACIONES

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG no se debe administrar a pacientes que tengan
una hipersensibilidad conocida al fármaco.

PRECAUCIONES

Como todos los demás agentes de bloqueo neuromuscular, BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10
mg/mL EFG paraliza los músculos respiratorios así como otros músculos esqueléticos, pero no tiene
efectos sobre la consciencia. Se debe administrar solo con una anestesia general adecuada y solo mediante
o bajo la supervisión de un anestesista experimentado con instalaciones adecuadas para la intubación
endotraqueal y la ventilación artificial. Al igual que otros agentes de bloqueo intramuscular, existe la
posibilidad de liberación de histamina en pacientes susceptibles durante la administración de la
especialidad. Se deberá tener precaución al administrarlo a pacientes con una historia que sugiera un
aumento de la sensibilidad a los efectos de la histamina. BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10
mg/mL EFG no tiene propiedades de bloqueo vagal o gangliónico significativas al rango de dosis
recomendada. Consecuentemente, no tiene efectos significativos en la frecuencia cardíaca al rango de
dosis recomendada y no tendrá efecto contrapuesto de la bradicardia producida por muchos agentes
anestésicos o por estimulación vagal durante la cirugía. Al igual que otros agentes de bloqueo
neuromuscular no despolarizantes, se puede esperar un aumento de la sensibilidad a atracurio en pacientes
con miastenia gravis, con otras formas de enfermedad neuromuscular y con desequilibrio electrolítico
grave.
La especialidad se debe administrar durante un periodo de 60 segundos a pacientes que son anormalmente
sensibles a caídas de la presión sanguínea, por ejemplo aquellos que sean hipovolémicos.
BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG se inactiva por pH alto, y por ello, no se deberá
mezclar en la misma jeringa con tiopentona o con cualquier agente alcalino.
Cuando se selecciona una pequeña vena como punto de inyección, debe ser eliminado de la vía de
administración con solución salina fisiológica después de la inyección. Cuando otros anestésicos son
administrados a través de la misma aguja o cánula que el BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10
mg/mL EFG es importante que cada fármaco sea eliminado después de su administración con un volumen
adecuado de solución salina.
Estudios en animales susceptibles (cerdo) de hipertermia maligna y estudios clínicos en pacientes
susceptibles de hipertermia maligna indican que la especialidad no desencadena este síntoma.
Al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, se puede desarrollar
resistencia en pacientes que sufren quemaduras. Tales pacientes pueden requerir un aumento de la dosis
dependiendo del tiempo transcurrido desde la formación de la quemadura y la duración de la misma.
Se ha asociado a la laudanosina, un metabolito del atracurio, con efectos excitatorios cerebrales cuando se
administra a animales de laboratorio. Aunque se han observado crisis en pacientes ingresados en UCI que
están recibiendo atracurio, no se han atribuido en ningún caso a la laudanosina o al atracurio, incluso
después de semanas de perfusión intravenosa continua.


INTERACCIONES

El bloqueo neuromuscular producido por BESILATO DE ATRACURIO INIBSA se puede incrementar
por el uso concomitante de anestésicos de inhalación tales como halotano, isoflurano y enflurano.
Junto con otros agentes de bloqueo neuromuscular no despolarizantes, la magnitud y/o duración del
bloqueo neuromuscular no despolarizante puede incrementarse como resultado de la interacción con:
antibióticos, incluyendo aminoglucósidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclina, lincomicina y
clindamicina.
Fármacos antiarrítmicos: propanol, bloqueantes de los canales de calcio, lignocaína, procainamida y
quinidina.
Diuréticos: furosemida, y posiblemente, manitol, diuréticos tiazídicos y acetazolamida.
Sulfato magnésico. Ketamina. Sales de litio.
Agentes de bloqueo ganglionares: trimetafan y hexametonio.
Raramente, ciertos fármacos pueden agravar o enmascarar la miastenia gravis latente o realmente inducir
un síndrome miasténico; el aumento de la sensibilidad a BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10
mg/mL EFG puede ser una consecuencia de tal desarrollo. Estos fármacos incluyen varios antibióticos,
beta-bloqueantes (propanol, oxprenolol), fármacos antiarrítmicos (procainamida, quinidina), fármacos
antirreumáticos (cloroquina, D-penicilamina), trimetafan, clorpromazina, esteroides, fenitoína y litio.
La puesta en marcha del bloqueo neuromuscular no despolarizante parece alargarse ligeramente y la
duración del bloqueo se acorta en pacientes que reciben terapia anticonvulsivante crónica.
La administración de combinaciones de agentes de bloqueo neuromuscular no despolarizantes en
conjunto con el BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG puede producir un grado de
bloqueo neuromuscular en exceso del que se podría esperar cuando se administra una dosis total de igual
potencia de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG. Cualquier efecto sinérgico puede
variar entre las diferentes combinaciones de fármacos.
No se debe administrar un relajante muscular despolarizante, como cloruro de suxametonio para
prolongar los efectos de los agentes no despolarizantes tales como atracurio, ya que puede dar lugar a un
bloqueo prolongado y complejo que puede ser difícil revertir con fármacos anticolinesterásicos.

ADVERTENCIAS

Embarazo y Lactancia
Al igual que todos los agentes de bloqueo neuromuscular, se deberá utilizar durante el embarazo sólo si el
beneficio potencial para la madre sobrepasa cualquier riesgo potencial para el feto.
BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG es adecuado para el mantenimiento de la
relajación muscular durante la sección cesárea ya que no cruza la placenta en cantidades clínicamente
significativas tras las dosis recomendadas.
No se sabe si excreta por la leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducción
No procede.

POSOLOGÍA

Uso en inyección para adultos
BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG se administra por inyección intravenosa. El
rango de dosis para adultos es 0,3 a 0,6 mg/kg (dependiendo de la duración del bloqueo completo
requerido) y suministrará relajación adecuada durante 15 a 35 minutos.
La intubación endotraqueal puede estar completada generalmente en los 90 segundos siguientes a la
inyección intravenosa de 0,5 a 0,6 mg/kg. El bloqueo completo se puede prolongar con dosis
suplementarias de 0,1 a 0,2 mg/kg según se requiera. La dosificación suplementaria no suministra un
aumento de la acumulación del efecto del bloqueo neuromuscular.
La recuperación espontánea desde el final del bloqueo completo se produce en unos 35 minutos, medido
por la restauración de la respuesta tetánica del 95 de la función neuromuscular normal.
El bloqueo neuromuscular producido por BESILATO DE ATRACURIO INIBSA se puede revertir
rápidamente por dosis estándares de agentes anticolinesterásicos, tales como neostigmina y edrofonio,
acompañado o precedido por atropina, sin evidencia de recurarización.

Uso como perfusión intravenosa en adultos
Tras una dosis inicial de 0,3 a 0,6 mg/kg, se puede utilizar para mantener el bloqueo neuromuscular
durante procedimientos quirúrgicos largos por la administración como perfusión intravenosa continua a
velocidades de 0,3 a 0,6 mg/kg/hora. Se puede administrar por perfusión intravenosa durante la cirugía de
bypass cardiovascular a las velocidades de perfusión recomendadas. La hipotermia inducida a una
temperatura corporal de 25ºC a 26ºC reduce la velocidad de inactivación de atracurio, por lo tanto, el
bloqueo neuromuscular completo se puede mantener en aproximadamente la mitad de la velocidad de
perfusión original a estas bajas temperaturas.

Uso en pacientes en Unidades de Cuidados Intensivos
Tras una dosis inicial en bolus de 0,3 a 0,6 mg/kg, se puede utilizar para mantener el bloqueo
neuromuscular administrando una perfusión intravenosa continua a velocidades de entre 11 y 13
µg/kg/min (0,65-0,78 mg/kg/hora). Hay, sin embargo, una amplia variabilidad entre los pacientes en
cuanto a los requerimientos de dosis. Velocidades de perfusión de incluso 4,5 µg/kg/min (0,27
mg/kg/hora) o incluso tan altas como 29,5 µg/kg/min (1,77 mg/kg/hora) son las necesarias en algunos
pacientes.
La velocidad de la recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular después de la perfusión
intravenosa de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG en pacientes en UCI es
independiente de la duración de la administración. Se puede esperar una recuperación espontánea de una
relación de tren de cuatro de más de 0,75 (la relación de la altura de la cuarta a la primera contracción en
un tren de cuatro) que se produzca en una media de aproximadamente 60 minutos. En los ensayos clínicos
se ha observado un rango de 32 a 108 minutos.

Uso en niños
La dosis en niños de más de un mes de edad es la misma que la de adultos en base al peso corporal.

Uso en ancianos
Se puede utilizar en forma de dosis estándar en pacientes ancianos. Se recomienda, sin embargo, que la
dosis inicial sea la del límite inferior del rango, y que se administre lentamente.
Uso en pacientes con alteración de la función renal y/o hepática
Se puede utilizar en forma de dosis estándar a todos los niveles de función hepática o renal, incluyendo
fallo terminal.

Uso en pacientes con enfermedad cardiovascular
En pacientes con enfermedad cardiovascular, la dosis inicial se deberá administrar pasado un periodo de
60 segundos.

Monitorización
Al igual que todos los agentes de bloqueo neuromuscular, se recomienda la monitorización de la función
neuromuscular durante el uso de la especialidad para individualizar los requerimientos de dosis.


INSTRUCCIONES PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN DEL PREPARADO

Las ampollas abiertas se deberían tirar inmediatamente después del uso.
Cualquier resto de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG que quede en las ampollas
abiertas debe ser desechado.

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG mantiene estabilidad física y química aceptable
a la luz diurna a concentraciones de 0,5 mg/mL y superiores a temperaturas de hasta 30ºC durante:

• 4 horas en perfusión intravenosa de compuesto lactato sódico BP.
• 8 horas en inyección Ringer USP; perfusión intravenosa de glucosa BP 5 p/v; solución de
cloruro sódico al 0,18 p/v e perfusión intravenosa de glucosa al 4 p/v BP.
• Hasta 24 horas en perfusión intravenosa de cloruro sódico BP.



SOBREDOSIS

Signos
La parálisis muscular prolongada y sus consecuencias son los principales signos de sobredosificación.


Tratamiento
Es esencial mantener una aireación patente junto con una ventilación asistida de presión positiva hasta
que la respiración espontánea sea adecuada. Se puede requerir sedación total ya que la consciencia no se
verá alterada. La recuperación se podrá acelerar por la administración de agentes anticolinesterásicos
acompañados por atropina o glicopirrolato, una vez que esté presente la evidencia de recuperación
espontánea.

En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono
(91) 562 04 20.

REACCIONES ADVERSAS

Hay informes asociados con el uso de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG, de rubor
cutáneo, hipotensión leve transitoria, o broncoespasmo, que se han atribuido a la liberación de histamina.
De forma muy rara, se han registrado reacciones anafilácticas graves en pacientes que reciben la
especialidad con uno o más agentes anestésicos.
Se han producido informes escasos de crisis en pacientes en UCIs que han estado recibiendo atracurio
simultáneamente con otro agentes farmacológicos. Aunque se han observado crisis en pacientes en UCI
que recibieron atracurio, no se han considerado atribuibles a laudanosina o atracurio, incluso después de
semanas de perfusión intravenosa prolongada. Estos pacientes generalmente tuvieron una o más
condiciones médicas que predisponían a las crisis (como trauma craneal, edema cerebral, encefalitis viral,
encefalopatía hipóxica, uremia). En ensayos clínicos, parece no haber correlación entre la concentración
plasmática de laudanosina y la aparición de crisis.
Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte al médico o
farmacéutico.


CONSERVACIÓN

Mantener entre 2ºC y 8ºC. Proteger de la luz. No congelar. Se permiten periodos cortos a temperatura de
hasta 30ºC pero solo para el transporte o el almacenamiento temporal fuera del ambiente frío. Se estima
que se podría producir una pérdida de potencia del 8 si se almacena a 30ºC durante un mes.


CADUCIDAD

Este medicamento no debe ser utilizado después de la fecha de caducidad indicada en el envase.


LOS MEDICAMENTOS DEBEN MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

TEXTO REVISADO: