Prospecto e instrucciones de EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas

Ficha técnica, instrucciones y prospecto médico de EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas, compuesto por los principios activos EMTRICITABINA.

1. ¿Qué es EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas?
2. ¿Para qué sirve EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas?
3. ¿Cómo se toma EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas?
4. ¿Qué efectos secundarios tiene EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas?

Publicado el 12 de noviembre de 2016

Compartir

Ficha técnica de EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas

Nº Registro: 3261001
Descripción clinica: Emtricitabina 200 mg 30 cápsulas
Descripción dosis medicamento: 200 mg
Forma farmacéutica: CÁPSULA DURA
Tipo de envase: Frasco
Contenido: 30 cápsulas
Principios activos: EMTRICITABINA
Excipientes: No Disponible
Vias de administración: VÍA ORAL
Contiene sustancia psicotrópica: No
Contiene sustancia estupefaciente: No
Afecta a la conducción: No
Sujeto a prescripción médica: Si
Medicamento de uso hospitalario: Si
Tratamiento de larga duración: No
Especial control médico: No
A base de plantas: No
Comercializado: Si
Fecha primera comercialización: No Disponible
Situación del registro: Autorizado
Fecha de autorización: 02-12-2003
Fecha de último cambio de situación de registro: 02-12-2003
Situación de registro de la presentación: Autorizado
Fecha de la situación de registro de la presentación: 02-12-2003
Contiene excipientes de declaración obligatoria: No
Ficha técnica oficial: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/03261001/03261001_ft.pdf
Prospecto oficial: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/p/03261001/03261001_p.pdf

Laboratorio titular
Nombre: GILEAD SCIENCES INTERNATIONAL LTD.
Dirección: Granta Park. Abington
CP: CB216GT
Localidad: Cambridge
CIF:

Laboratorio comercializador
Nombre: GILEAD SCIENCES, S.L.
Dirección: Vía de los Poblados, 3 ef 7/8 plta 6ª - Pque Empresarial Cristalia,
CP: 28033
Localidad: Madrid
CIF:

Prospecto e instrucciones de EMTRIVA 200 mg CAPSULAS, 30 cápsulas

ANEXO I

FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO


1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Emtriva 200 mg cápsulas duras


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula dura contiene 200 mg de emtricitabina.

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Cápsula dura.

Cada cápsula consta de un cuerpo blanco opaco y de una tapa azul pálido opaco, de dimensiones
19,4 mm x 6,9 mm. Cada cápsula lleva la inscripción “200 mg” sobre la tapa y “GILEAD” y el
logotipo corporativo en el cuerpo, grabado con tinta negra.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Emtriva está indicado, en combinación con otros medicamentos antirretrovirales, para el tratamiento
en adultos y niños de 4 meses de edad o mayores infectados por el VIH-1.

Esta indicación se basa en estudios en pacientes naive y en pacientes pretratados con control
virológico estable. No se dispone de experiencia del uso de Emtriva en pacientes que están
fracasando con su régimen actual o que han fracasado a múltiples regímenes terapéuticos (ver
sección 5.1).

Antes de decidir una pauta nueva de tratamiento en pacientes que han fracasado con un determinado
régimen antirretroviral, debe prestarse especial atención a los patrones de mutación asociados a
diferentes medicamentos y la historia terapéutica de cada enfermo. Las pruebas de resistencia pueden
ser útiles si se dispone de ellas.

4.2 Posología y forma de administración

El tratamiento debe iniciarlo un médico con experiencia en el control de la infección por el VIH.

Posología
Las cápsulas de 200 mg de Emtriva se pueden administrar con alimentos o sin ellos.

Adultos: La dosis recomendada de Emtriva es de una cápsula dura de 200 mg por vía oral, una vez al
día.

Si un paciente omite una dosis de Emtriva en el plazo de 12 horas desde la hora normal de
administración, debe tomar Emtriva lo antes posible, con alimentos o sin ellos, y continuar su pauta
habitual de administración. Si un paciente omite una dosis de Emtriva más de 12 horas y es casi la
hora de su siguiente dosis, no debe tomar la dosis omitida y simplemente debe continuar el pauta
habitual de administración.

Si el paciente vomita en el plazo de 1 hora después de tomar Emtriva, debe tomar otra dosis. Si
vomita más de 1 hora después de tomar Emtriva, no es necesario que tome otra dosis. 3


Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada: No hay datos de seguridad y eficacia disponibles para pacientes
mayores de 65 años. Sin embargo, no debe requerirse ningún ajuste en la dosis diaria recomendada a
menos que haya evidencia de insuficiencia renal.

Insuficiencia renal: Emtricitabina se elimina por excreción renal y la exposición a este medicamento
aumenta significativamente en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2). Se requiere un
ajuste de dosis o del intervalo de dosis en todo paciente con un aclaramiento de creatinina
50 ml/min (ver sección 4.4).

La siguiente Tabla 1 muestra las pautas de ajuste del intervalo de dosis para cápsulas de 200 mg de
acuerdo con el grado de insuficiencia renal. La seguridad y eficacia de estas pautas para el ajuste del
intervalo de dosis no han sido clínicamente evaluadas. Por consiguiente, se recomienda una
vigilancia estrecha de la respuesta clínica al tratamiento y de la función renal de estos enfermos (ver
sección 4.4).

Se puede administrar Emtriva 10 mg/ml solución oral a pacientes con insuficiencia renal para
conseguir una dosis diaria reducida de emtricitabina. Por favor, consulte la Ficha Técnica de Emtriva
10 mg/ml solución oral.

Tabla 1: Pautas de intervalo entre dosis para cápsulas duras de 200 mg ajustadas según
aclaramiento de creatinina

Aclaramiento de creatinina (ml/min)

= 50 30-49 15-29
15 (anefria
funcional,
requiriendo
hemodiálisis
intermitente)*
Intervalo entre dosis
recomendado para cápsulas
duras de 200 mg
Una
cápsula
dura de
200 mg
cada
24 horas
Una
cápsula
dura de
200 mg
cada
48 horas
Una
cápsula
dura de
200 mg
cada
72 horas
Una cápsula dura de
200 mg cada
96 horas
* Se parte del supuesto de tres sesiones semanales de hemodiálisis, cada una de 3 horas comenzando
como mínimo 12 horas después de la administración de la última dosis de emtricitabina.

Pacientes con enfermedad renal en estado terminal sometidos a otras formas de diálisis como diálisis
peritoneal ambulatoria no han sido estudiados y no se puede efectuar recomendaciones de dosis.

Insuficiencia hepática: No se dispone de datos para efectuar recomendaciones de dosis en pacientes
con insuficiencia hepática. Sin embargo, basándose en el metabolismo mínimo de emtricitabina y la
vía de eliminación renal, es poco probable que se requiera un ajuste de dosis en pacientes con
insuficiencia hepática (ver sección 5.2).

Si se interrumpe el tratamiento con Emtriva, se debe efectuar un seguimiento estrecho en los pacientes
coinfectados por el VIH y el VHB, para descartar un empeoramiento de la hepatitis (ver sección 4.4).

Población pediátrica: La dosis recomendada de Emtriva para niños de 4 meses o mayores y
adolescentes de hasta 18 años con un peso como mínimo de 33 kg que pueden tragar las cápsulas
duras es de una cápsula dura de 200 mg por vía oral, una vez al día.


No hay datos relativos a la eficacia y solo se dispone de datos limitados relativos a la seguridad de
emtricitabina en lactantes menores de 4 meses. Por ese motivo, no se recomienda el uso de Emtriva
en menores de 4 meses (para datos farmacocinéticos en este grupo de edad, ver sección 5.2).

No hay datos disponibles para efectuar recomendaciones de dosis en niños con insuficiencia renal.

Forma de administración
Emtriva 200 mg cápsulas duras se debe tomar una vez al día, por vía oral con alimentos o sin ellos.

Emtriva también se presenta en solución oral de 10 mg/ml para uso por lactantes de 4 meses o más,
niños y pacientes que no puedan tragar las cápsulas duras y pacientes con insuficiencia renal. Por
favor, consulte la Ficha Técnica de Emtriva 10 mg/ml solución oral. Debido a la diferente
biodisponibilidad entre las cápsulas y la solución oral de emtricitabina, 240 mg de emtricitabina
administrada como solución oral debe proporcionar niveles plasmáticos similares a los observados
después de la administración de una cápsula de 200 mg de emtricitabina (ver sección 5.2).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Generales: No se recomienda emtricitabina en monoterapia para tratar la infección por el VIH. Debe
ser usada en combinación con otros antirretrovirales. Por favor, consulte las Fichas Técnicas de los
demás antirretrovirales utilizados en los regímenes de combinación.

Coadministración de otros medicamentos: Emtriva no se debe tomar con otros medicamentos que
contengan emtricitabina o con medicamentos que contengan lamivudina.

Infecciones oportunistas: Los pacientes que reciban emtricitabina o cualquier otro antirretroviral
pueden continuar desarrollando infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por el
VIH y deben permanecer, por lo tanto, bajo la observación clínica estrecha de médicos expertos en el
tratamiento de pacientes con enfermedades asociadas al VIH.

Transmisión del VIH: Se tiene que advertir a los pacientes que los tratamientos antirretrovirales,
incluido emtricitabina, no han demostrado que eviten el riesgo de transmisión del VIH por contacto
sexual o contaminación sanguínea. Se deberán seguir tomando las precauciones apropiadas. Hay que
informar, asimismo, a los pacientes de que emtricitabina no cura la infección por el VIH.

Función renal: Emtricitabina se elimina principalmente por el riñón a través de filtración glomerular
y secreción tubular activa. La exposición a emtricitabina de los pacientes con insuficiencia renal
moderada o grave (aclaramiento de creatinina 50 ml/min) que reciben dosis diarias de 200 mg, en
una cápsula dura o 240 mg como solución oral puede aumentar marcadamente. Por eso, se necesita o
ajustar el intervalo de dosis (si se usa Emtriva 200 mg cápsulas duras) o reducir la dosis diaria de
emtricitabina (si se usa Emtriva 10 mg/ml solución oral) en todo paciente con un aclaramiento de
creatinina 50 ml/min. La seguridad y eficacia de las pautas para el ajuste del intervalo de dosis
indicadas en la sección 4.2 están basadas en los datos y modelos farmacocinéticos de una dosis simple
y no han sido clínicamente evaluadas. Por lo tanto, se recomienda una vigilancia estrecha de la
respuesta clínica al tratamiento y de la función renal de los pacientes tratados con intervalos de dosis
prolongados de emtricitabina (ver secciones 4.2 y 5.2).

Se debe tener precaución cuando se coadministra emtricitabina con otros medicamentos que son
eliminados por secreción tubular activa dado que la coadministración puede aumentar las
concentraciones séricas de emtricitabina o del otro medicamento debido a la competición que se
establece por esta vía de eliminación (ver sección 4.5).


Acidosis láctica: Se ha descrito acidosis láctica, asociada habitualmente de esteatosis hepática, con el
uso de análogos de los nucleósidos. Los primeros síntomas (hiperlactatemia sintomática) consisten en
manifestaciones digestivas benignas (náuseas, vómitos y dolor abdominal), malestar inespecífico,
pérdida del apetito, adelgazamiento, síntomas respiratorios (respiración rápida y/o profunda) o
síntomas neurológicos (incluida debilidad motora). La acidosis láctica tiene una elevada mortalidad y
puede asociarse con pancreatitis, insuficiencia hepática o insuficiencia renal. En general, la acidosis
láctica tiene lugar al cabo de unos meses de tratamiento.

El tratamiento con análogos de nucleósidos debe interrumpirse en caso de hiperlactatemia sintomática
y de acidosis metabólica/ láctica, hepatomegalia progresiva o incremento rápido de los valores de las
aminotransferasas.

Se recomienda precaución en la administración de análogos de nucleósidos en pacientes (sobre todo,
mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo conocidos para hepatopatía y
la esteatosis hepática (incluidos algunos medicamentos y alcohol). Los pacientes coinfectados por el
virus de la hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina pueden presentar un especial riesgo.

Los pacientes con mayor riesgo deberían ser controlados especialmente.

Lipodistrofia: La terapia antirretroviral combinada (TARC) se ha asociado con una redistribución de
la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes infectados por el VIH. En estos momentos, se ignoran
las consecuencias a largo plazo de esta complicación. El mecanismo patogénico se conoce de forma
incompleta. Como hipótesis se ha propuesto un vínculo entre la lipomatosis visceral y los inhibidores
de la proteasa así como entre la lipoatrofia y los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa.
Se ha asociado un mayor riesgo de lipodistrofia con factores individuales como la edad avanzada o
con factores relacionados con los fármacos como la duración del tratamiento antirretroviral y
trastornos metabólicos asociados. El examen clínico debe incluir la evaluación de signos de
redistribución de grasa. Conviene prestar atención al análisis de lípidos séricos y glucemia en ayunas.
Los trastornos lipídicos se tratarán de la forma clínica más oportuna (ver sección 4.8).

Función hepática: Los pacientes con alteraciones previas de la función hepática, incluyendo hepatitis
crónica activa, suelen mostrar más anomalías de la función hepática durante la TARC y deberían ser
controlados según la práctica habitual. Los pacientes con hepatitis B o C crónica, en TARC presentan
más riesgo de padecer acontecimientos adversos hepáticos graves y potencialmente mortales. En caso
de terapia antiviral concomitante para hepatitis B o C, por favor consulte las Fichas Técnicas de estos
medicamentos.

Si hay pruebas de una agudización de la enfermedad hepática de estos pacientes, debe considerarse la
interrupción o discontinuación del tratamiento.

Pacientes coinfectados por el virus de la hepatitis B (VHB): Emtricitabina es activa in vitro frente al
VHB. Sin embargo, existen datos limitados acerca de la eficacia y seguridad de emtricitabina (una
cápsula dura de 200 mg una vez al día) en pacientes coinfectados por el VIH y VHB. El uso de
emtricitabina en pacientes con HVB crónica induce el mismo patrón de mutación en la secuencia
YMDD que se observó en el tratamiento con lamivudina. La mutación confiere resistencia tanto a
emtricitabina como a lamivudina.

Hay que efectuar un seguimiento estrecho, clínico y de laboratorio, durante al menos varios meses
después de suspender el tratamiento con emtricitabina en pacientes coinfectados por el VIH y el VHB
para descartar una agudización de la hepatitis. Se ha descrito este tipo de brotes tras interrumpir el
tratamiento con emtricitabina pacientes infectados por el VHB sin infección concomitante por VIH y
se reconocen principalmente por la elevación sérica de la aminotransferasa de alanina (ALT) y por el
resurgir del ADN del VHB. En algunos de estos pacientes, la reactivación del VHB fue asociada con
enfermedad hepática más grave, incluyendo descompensación y fallo hepático. No hay suficientes
evidencias para determinar si la reiniciación con emtricitabina altera el curso de la agudización
postratamiento de la hepatitis. En pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis, no se 6

recomienda interrumpir el tratamiento ya que las exacerbaciones de la hepatitis post-tratamiento
pueden provocar una descompensación hepática.

Disfunción mitocondrial: Se ha demostrado in vitro e in vivo que los análogos de nucleótido y de
nucleósido causan un grado variable de daño mitocondrial. Ha habido informes de disfunción
mitocondrial en bebés VIH negativo expuestos in útero y/o post-parto a análogos de nucleósido. Los
principales acontecimientos adversos notificados son trastornos hematológicos (anemia, neutropenia),
trastornos metabólicos (hiperlactatemia, hiperlipasemia). Estos acontecimientos son a menudo
transitorias. Se han notificado algunos trastornos neurológicos de aparición tardía (hipertonía,
convulsión, comportamiento anormal). Actualmente no se sabe si los trastornos neurológicos son
transitorios o permanentes. Cualquier niño expuesto in útero a análogos de nucleótido o de
nucleósido, incluso los niños VIH negativo, deben someterse a un seguimiento clínico y de
laboratorio, y en caso de signos o síntomas relevantes debe ser minuciosamente investigada una
posible disfunción mitocondrial. Estos hallazgos no afectan a las recomendaciones nacionales
actuales para utilizar tratamiento antirretroviral en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión
vertical del VIH.

Síndrome de Reconstitución Inmune: Cuando se instaura una TARC en pacientes infectados por VIH
con deficiencia inmune grave puede aparecer una respuesta inflamatoria frente a patógenos
oportunistas latentes o asintomáticos y provocar situaciones clínicas graves, o un empeoramiento de
los síntomas. Normalmente estas reacciones se han observado en las primeras semanas o meses
después del inicio de la TARC. Algunos ejemplos relevantes de estas reacciones son: retinitis por
citomegalovirus, infecciones micobacterianas generalizadas y/o localizadas y neumonía por
Pneumocystis jirovecii. Se debe evaluar cualquier síntoma inflamatorio y establecer un tratamiento
cuando sea necesario.

También se ha notificado la aparición de trastornos autoinmunitarios (como por ejemplo la
enfermedad de Graves) durante la reconstitución inmune; sin embargo, el tiempo notificado hasta su
aparición es más variable y estos acontecimientos pueden suceder muchos meses después del inicio
del tratamiento.

Osteonecrosis: Se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con infección
avanzada por VIH y/o exposición prolongada a la TARC, aunque se considera que la etiología es
multifactorial (incluyendo uso de corticosteroides, consumo de alcohol, inmunodepresión grave,
índice de masa corporal elevado). Se debe aconsejar a los pacientes que consulten al médico si
experimentan molestias o dolor articular, rigidez articular o dificultad para moverse.

Pacientes de edad avanzada: Emtriva no se ha estudiado en pacientes mayores de 65 años de edad.
En los pacientes de edad avanzada es más probable que tengan la función renal disminuida, por tanto
debe tenerse precaución cuando se trate a pacientes de edad avanzada con Emtriva.

Población pediátrica: Además de las reacciones adversas experimentadas por adultos, anemia y
discromía (hiperpigmentación de la piel) ocurrieron más frecuentemente en ensayos clínicos que
incluían pacientes pediátricos infectados de VIH (ver sección 4.8).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacciones se han realizado sólo en adultos.

Emtricitabina no inhibe in vitro el metabolismo mediado por cualquiera de las siguientes isoformas
del CYP450 humanas: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4. Emtricitabina tampoco inhibe la
enzima responsable de la glucuronización. En base a los datos de estos experimentos in vitro y las
vías conocidas de eliminación de emtricitabina, la probabilidad de que emtricitabina presente
interacciones mediadas por el CYP450 con otros medicamentos es mínima.


No hay interacciones clínicamente relevantes cuando se coadministra emtricitabina con indinavir,
zidovudina, estavudina, famciclovir o tenofovir disoproxil fumarato.

Emtricitabina se excreta fundamentalmente a través de filtración glomerular y secreción tubular
activa. Con la salvedad del famciclovir y del tenofovir disoproxil fumarato, no se ha evaluado el
efecto de la coadministración de emtricitabina con medicamentos que se excretan por vía renal o con
otros medicamentos que alteren la función renal. La coadministración de emtricitabina con
medicamentos que se eliminan por secreción tubular activa puede aumentar las concentraciones
séricas de emtricitabina o del otro medicamento debido a la competición que se entabla por esta vía de
eliminación.

No hay experiencia clínica por ahora sobre la coadministración de análogos de citidina. Por eso, el
uso de emtricitabina en combinación con lamivudina o zalcitabina para tratar la infección por el VIH
no puede ser recomendado por el momento.

4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo
Existen algunos datos en mujeres embarazadas (datos en entre 300-1.000 embarazos) que indican que
no se producen malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal asociadas con emtricitabina. Los estudios
realizados en animales no han mostrado toxicidad para la reproducción. En casos necesarios, se
puede considerar el uso de emtricitabina durante el embarazo.

Lactancia
Se ha observado que la emtricitabina se excreta en la leche materna. No hay datos suficientes sobre
los efectos de la emtricitabina en recién nacidos/niños. Por tanto, Emtriva no debe utilizarse durante
la lactancia.

Como regla general, se recomienda que las mujeres que presentan infección por VIH no alimenten a
sus hijos con leche materna bajo ningún concepto, para evitar la transmisión del VIH al bebé.

Fertilidad
No se dispone de datos en humanos sobre el efecto de emtricitabina. Los estudios en animales no
sugieren efectos perjudiciales de emtricitabina en términos de la fertilidad.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No
obstante, los pacientes deben saber que se han descrito mareos durante el tratamiento con
emtricitabina.

4.8 Reacciones adversas

a. Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos de adultos infectados por VIH, las reacciones adversas para emtricitabina que
ocurrieron más frecuentemente fueron diarrea (14,0), dolor de cabeza (10,2), elevación de la
creatininquinasa (10,2) y náuseas (10,0). Además de las reacciones adversas notificadas en
adultos, anemia (9,5) y discromía (hiperpigmentación de la piel) (31,8) ocurrieron más
frecuentemente en ensayos clínicos que incluían pacientes pediátricos infectados de VIH.

Emtricitabina se asocia con acidosis láctica, hepatomegalia severa con esteatosis y lipodistrofia (ver
secciones 4.4 y 4.8c).

La TARC se ha relacionado con redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes
infectados por el VIH, incluyendo pérdida de la grasa subcutánea periférica y facial, aumento de la 8

grasa intra-abdominal y visceral, hipertrofia mamaria y acumulación dorso cervical de grasa (joroba
de búfalo) (ver sección 4.4).

La interrupción del tratamiento con Emtriva en pacientes coinfectados con VIH y VHB puede
asociarse con exacerbaciones agudas graves de la hepatitis (ver sección 4.4).

b. Resumen tabulado de reacciones adversas
La evaluación de las reacciones adversas procedentes de datos de ensayos clínicos se basa en la
experiencia de tres ensayos en adultos (n = 1.479) y tres ensayos pediátricos (n = 169). En los
ensayos en adultos, 1.039 pacientes naive y 440 pacientes pretratados recibieron emtricitabina
(n = 814) o el medicamento comparador (n = 665) durante 48 semanas en combinación con otros
antirretrovirales.

Seguidamente, en la Tabla 2, se enumeran, ordenadas por órganos y aparatos y por su frecuencia, las
reacciones adversas con sospecha (o al menos posibilidad) de estar relacionadas con el tratamiento en
adultos, a partir de la experiencia en ensayos clínicos y post-comercialización. Las reacciones
adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Las
frecuencias se definen como muy frecuentes (= 1/10), frecuentes (= 1/100 a 1/10) o poco frecuentes
(= 1/1.000 a 1/100).

Tabla 2: Resumen tabulado de reacciones adversas asociadas con emtricitabina a partir de la
experiencia en ensayos clínicos y post-comercialización

Frecuencia Emtricitabina
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Frecuente: neutropenia
Poco frecuente: anemia
2

Trastornos del sistema inmunológico:
Frecuente: reacción alérgica
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
Frecuente: hipertrigliceridemia, hiperglucemia
Trastornos psiquiátricos:
Frecuente: insomnio, pesadillas
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuente: cefalea
Frecuente: mareos
Trastornos gastrointestinales:
Muy frecuente: diarrea, náuseas
Frecuente: elevación de amilasa incluyendo elevación de amilasa pancreática, elevación de
lipasa sérica, vómitos, dolor abdominal, dispepsia
Trastornos hepatobiliares:
Frecuente: elevación sérica de la aspartato aminotransferasa (AST) y/o elevación sérica de
la alanino aminotransferasa (ALT), hiperbilirrubinemia
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuente: erupción vesiculobulosa, erupción pustular, erupción maculopapular, exantema,
prurito, urticaria, discromía (hiperpigmentación de la piel)
1,2

Poco frecuente: angioedema
3

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:
Muy frecuente: elevación de la creatininquinasa
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Frecuente: dolor, astenia
1
Para más detalles, ver sección c. Descripción de las reacciones adversas seleccionadas.
2
Cuando se administró emtricitabina a pacientes pediátricos (ver sección d.), la anemia fue frecuente y la discromía
(hiperpigmentación de la piel) fue muy frecuente.
3
Esta reacción adversa que fue identificada mediante la vigilancia post-comercialización, no se observó en los ensayos
clínicos en adultos, aleatorizados, controlados, o en ensayos clínicos de VIH pediátricos, de emtricitabina. La categoría de 9

frecuencia de poco frecuente se estimó a partir de un cálculo estadístico basado en el número total de pacientes expuestos a
emtricitabina en estos ensayos clínicos (n = 1.563).

c. Descripción de las reacciones adversas seleccionadas
Discromía cutánea (hiperpigmentación): El cambio de color de la piel, manifestado por
hiperpigmentación principalmente en las palmas y/o plantas, fue generalmente leve, asintomático y de
poca significación clínica. El mecanismo es desconocido.

Lípidos, lipodistrofia y alteraciones metabólicas: La TARC se ha asociado con alteraciones
metabólicas del tipo de hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina,
hiperglucemia e hiperlactatemia (ver sección 4.4).

La TARC se ha asociado con redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes infectados
por el VIH, incluyendo pérdida de la grasa subcutánea periférica facial, aumento de la grasa intra
abdominal y visceral, hipertrofia mamaria y acumulación dorso cervical de grasa (joroba de búfalo)
(ver sección 4.4).

Síndrome de Reconstitución Inmune: Al inicio de la TARC, en los pacientes infectados por VIH con
deficiencia inmune grave, puede aparecer una respuesta inflamatoria frente a infecciones oportunistas
latentes o asintomáticas. También se han notificado trastornos autoinmunitarios (como por ejemplo la
enfermedad de Graves); sin embargo, el tiempo notificado hasta su aparición es más variable y estos
acontecimientos pueden suceder muchos meses después del inicio del tratamiento (ver sección 4.4).

Osteonecrosis: Se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con factores de
riesgo generalmente reconocidos, enfermedad avanzada por VIH o exposición prolongada a la TARC.
Se desconoce la frecuencia de esta reacción adversa (ver sección 4.4).

Acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis: Con el uso de análogos a nucleósidos se ha
notificado acidosis láctica, generalmente asociada con esteatosis hepática (ver sección 4.4).

d. Población pediátrica
La evaluación de las reacciones adversas en pacientes pediátricos a partir de los datos de los ensayos
clínicos se basa en la experiencia en tres ensayos pediátricos (n = 169) con naive (n = 123) y
anteriormente tratados (n = 46) donde los pacientes pediátricos infectados por VIH de edades
comprendidas entre 4 meses y 18 años, fueron tratados con emtricitabina en combinación con otros
antirretrovirales.

Además de las reacciones adversas notificadas en adultos (ver sección b), en pacientes pediátricos se
observaron más frecuentemente las siguientes reacciones adversas: la anemia fue frecuente (9,5) y
la discromía (hiperpigmentación de la piel) fue muy frecuente (31,8) en pacientes pediátricos.

e. Otra(s) población(es) especial(es)
Pacientes de edad avanzada: Emtriva no se ha estudiado en pacientes mayores de 65 años de edad.
En los pacientes de edad avanzada es más probable que tengan la función renal disminuida, por tanto
debe tenerse precaución cuando se trate a pacientes de edad avanzada con Emtriva (ver sección 4.2).

Pacientes con insuficiencia renal: Emtricitabina se elimina por excreción renal y la exposición a este
medicamento aumenta significativamente en pacientes con insuficiencia renal. Se requiere un ajuste
de dosis o del intervalo de dosis en todo paciente con un aclaramiento de creatinina 50 ml/min (ver
secciones 4.2, 4.4 y 5.2).

Pacientes coinfectados por VIH/VHB: El perfil de las reacciones adversas de los pacientes
coinfectados con el VHB es similar al observado en los pacientes infectados por el VIH sin
coinfección con el VHB. No obstante, como cabe esperar de esta población, la AST y la ALT se
elevaron más frecuentemente que entre la población general infectada por el VIH.
10

Exacerbaciones de la hepatitis tras la interrupción del tratamiento: En pacientes infectados por VIH
coinfectados con VHB, pueden ocurrir exacerbaciones de la hepatitis tras interrumpir el tratamiento
(ver sección 4.4).

4.9 Sobredosis

La administración de emtricitabina, en dosis de hasta 1.200 mg, se ha asociado con las reacciones
adversas enumeradas más arriba (ver sección 4.8).

Si ocurre una sobredosis, se vigilarán los signos de intoxicación del paciente y se aplicará el
tratamiento habitual de soporte, según sea necesario.

Hasta un 30 de la dosis de emtricitabina se puede eliminar con la hemodiálisis. Se desconoce si
emtricitabina se elimina con diálisis peritoneal.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa,
código ATC: J05AF09

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: Emtricitabina es un análogo sintético del
nucleósido citidina con actividad específica sobre los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y
VIH-2) y de la hepatitis B (VHB).

Emtricitabina se fosforila por medio de enzimas celulares a la forma 5'-trifosfato de emtricitabina, que
es un inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa del VIH-1, produciendo una interrupción de la
cadena de ADN. Emtricitabina es un inhibidor débil de las polimerasas a, ß y e del ADN de los
mamíferos y de la polimerasa ? del ADN mitocondrial.

Emtricitabina no muestra citotoxicidad para las células mononucleares (PBMCs) de la sangre
periférica, las líneas establecidas de linfocitos y monocitos-macrófagos y las células precursoras de la
médula ósea in vitro. No hay ninguna evidencia de toxicidad mitocondrial in vitro o in vivo.

Actividad antiviral in vitro: El 50 de la concentración inhibitoria (IC
50
) de la emtricitabina frente a
las cepas clínicas y de laboratorio de VIH-1 oscila entre 0,0013 y 0,5 µmol/l. Se han observado que
se producen efectos sinérgicos en estudios de combinación de emtricitabina con inhibidores de la
proteasa, nucleósidos, nucleótidos y no nucleósidos inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.
La mayoría de estas combinaciones no ha sido objeto de estudio en humanos.

Cuando se examina su actividad frente a cepas de laboratorio del VHB, la IC
50
de emtricitabina
fluctúa en el intervalo de 0,01 a 0,04 µmol/l.

Resistencia: La resistencia del VIH-1 a emtricitabina surge como consecuencia de cambios del
codón 184 que determinan la sustitución de la metionina por valina (se ha observado isoleucina como
producto intermedio) en la transcriptasa inversa del VIH. Esta mutación del VIH-1 se ha observado
in vitro y en pacientes infectados por el VIH-1.

Los virus resistentes a emtricitabina manifestaron resistencia cruzada a lamivudina, pero conservaron
la sensibilidad frente a otros nucleósidos inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTIs) (zidovudina,
estavudina, tenofovir, abacavir, didanosina y zalcitabina), todos los inhibidores de la transcriptasa
inversa no nucleósidos (NNRTIs) y todos los inhibidores de la proteasa (IP). Los virus resistentes a
zidovudina, zalcitabina, didanosina y NNRTIs conservaron su sensibilidad a emtricitabina
(IC
50
=0,002 µmol/l a 0,08 µmol/l). 11


Eficacia clínica y seguridad: Se ha demostrado que la combinación de emtricitabina con otros
antirretrovirales, incluidos los análogos de nucleósidos, los no análogos de nucleósidos y los
inhibidores de la proteasa, resulta eficaz para tratar la infección por el VIH en pacientes naive y
pretratados con control virológico estable. No hay experiencia sobre el uso de emtricitabina en
pacientes que están fracasando con su régimen actual o que han fracasado a múltiples regímenes
terapéuticos.

En pacientes naive, emtricitabina fue significativamente superior a estavudina cuando ambos
medicamentos se tomaran en combinación con didanosina y efavirenz a lo largo de 48 semanas. El
análisis fenotípico no reveló ninguna variación significativa en la sensibilidad a emtricitabina salvo
que se hubiera desarrollado la mutación M184V/I.

En adultos pretratados y virológicamente estables, emtricitabina, combinada con un NRTI (estavudina
o zidovudina) y un inhibidor de proteasa (IP) o un NNRTI demostró no ser inferior a lamivudina con
respecto al porcentaje de respuesta ( 400 copias/ml) después de 48 semanas (77 emtricitabina,
82 lamivudina). Además, en un segundo estudio, adultos pretratados en tratamiento antirretroviral
de gran actividad (TARGA) con IP fueron randomizados a recibir un régimen que contenía
emtricitabina una vez al día o a continuar con su régimen TARGA con IP. Después de 48 semanas de
tratamiento el régimen con emtricitabina demostró una proporción equivalente de pacientes con ARN
del VIH 400 copias/ml (94 emtricitabina versus 92) y un porcentaje mayor de pacientes con
ARN del VIH 50 copias/ml (95 emtricitabina versus 87) comparado con los pacientes que
siguieron con su régimen TARGA con IP.

Población pediátrica: En lactantes y niños mayores de 4 meses, la mayoría alcanzó o mantuvo una
supresión completa del ARN del VIH-1 en el plasma a lo largo de 48 semanas (el 89
alcanzaron = 400 copias/ml y el 77 alcanzaron = 50 copias/ml).

No se dispone de experiencia con el uso de emtricitabina en lactantes menores de 4 meses.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción: Emtricitabina se absorbe de forma rápida y extensa después de su administración oral; la
concentración plasmática máxima tiene lugar 1 a 2 horas después de la toma. Las concentraciones
máximas estacionarias (C
max
) de emtricitabina en el plasma, las concentraciones mínimas (C
min
) y el
área bajo la curva de la concentración plasmática a lo largo de 24 horas (AUC) fueron de
1,8±0,7 µg/ml, 0,09±0,07 µg/ml y 10,0±3,1 µg·h/ml respectivamente, en 20 sujetos infectados por el
VIH y tratados con una cápsula dura de 200 mg de emtricitabina al día. Las concentraciones
plasmáticas mínimas estacionarias alcanzaron valores casi cuatro veces mayores que la IC
90
in vitro
de la actividad anti-VIH.

La biodisponibilidad absoluta de emtricitabina como Emtriva en cápsulas duras de 200 mg se estimó
en un 93 y la biodisponibilidad absoluta como Emtriva en solución oral de 10 mg/ml se estimó en
un 75.

En un estudio piloto en niños y en un estudio definitivo de bioequivalencia en adultos, Emtriva en
solución oral de 10 mg/ml mostró aproximadamente un 80 de la biodisponibilidad de Emtriva
200 mg en cápsulas duras. Se desconoce la razón de esta diferencia. Debido a la diferencia en la
biodisponibilidad, 240 mg de emtricitabina administrada como solución oral debe proporcionar los
mismos niveles plasmáticos que los observados después de la administración de una cápsula dura de
200 mg de emtricitabina. Por tanto, los niños que pesen como mínimo 33 kg pueden tomar o una
cápsula dura de 200 mg al día o una dosis máxima de solución oral de 240 mg (24 ml), una vez al día.

La administración de Emtriva, en cápsulas duras de 200 mg, junto con una comida rica en grasas o la
administración de Emtriva en solución oral de 10 mg/ml con una comida tanto pobre como rica en
grasas no afectó la exposición sistémica (AUC
0-8
) de emtricitabina; así pues, Emtriva, en cápsulas 12

duras de 200 mg y Emtriva en solución oral de 10 mg/ml se pueden administrar con alimentos o sin
ellos.

Distribución: La unión in vitro de emtricitabina a proteínas plasmáticas fue 4 y resultó
independiente de la concentración sobre el rango de 0,02 a 200 µg/ml. La relación entre las
concentraciones plasmática y sanguínea medias fue aproximadamente de 1,0 y la relación entre las
concentraciones seminal y plasmática medias fue aproximadamente de 4,0.

El volumen aparente de distribución, tras la administración intravenosa de emtricitabina, fue de
1,4±0,3 l/kg, es decir, emtricitabina se distribuye ampliamente por los compartimientos intra y
extracelular del organismo.

Biotransformación: Emtricitabina se metaboliza poco. La biotransformación de emtricitabina
comprende la oxidación del radical tiólico, para dar los diastereoisómeros 3'-sulfóxido
(aproximadamente el 9 de la dosis), y la conjugación con el ácido glucurónico, para formar el
2'-O-glucurónido (aproximadamente el 4 de la dosis).

Emtricitabina no inhibió el metabolismo farmacológico in vitro mediado por las isoenzimas siguientes
del CYP450 humano: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4.

De forma análoga, emtricitabina tampoco inhibió la uridin-5'-difosfoglucuronil transferasa, enzima
responsable de la glucuronización.

Eliminación: Emtricitabina se excreta fundamentalmente por el riñón y la dosis se recupera por
completo en orina (aprox. 86) y en heces (aprox. 14). El 13 de la dosis de emtricitabina se
recoge en la orina en forma de tres metabolitos. El aclaramiento sistémico de emtricitabina alcanza
un promedio de 307 ml/min (4,03 ml/min/kg) por término medio. Después de la administración oral
de la emtricitabina, su vida media de eliminación es aproximadamente de10 horas.

Relación lineal/no lineal: La farmacocinética de emtricitabina es proporcional a la dosis en el
intervalo posológico de 25 a 200 mg cuando se administran dosis únicas o múltiples.

Farmacocinética intracelular: En un estudio clínico, la vida media intracelular del trifosfato de
emtricitabina en las células mononucleares de sangre periférica fue de 39 horas. Los valores
intracelulares del trifosfato aumentaron con la dosis, pero alcanzaron una meseta con las dosis de
200 mg o superiores.

Adultos con insuficiencia renal: Los parámetros farmacocinéticos se determinaron después de
administrar una dosis única de 200 mg de cápsulas duras de emtricitabina a 30 sujetos no infectados
por el VIH que presentaban insuficiencia renal en grado variable. Los sujetos fueron agrupados de
acuerdo con el aclaramiento basal de creatinina ( 80 ml/min como función normal; 50-80 ml/min
como insuficiencia leve; 30-49 ml/min como insuficiencia moderada; 30 ml/min como insuficiencia
grave 15 ml/min como anefria funcional; requiriendo hemodiálisis).

La exposición sistémica a emtricitabina (media ± la desviación estándar) aumentó de
11,8±2,9 µg·h/ml en sujetos con una función renal normal a 19,9±1,1, 25,0±5,7 y 34,0±2,1 µg·h/ml,
en aquellos con insuficiencia renal leve, moderada o grave, respectivamente.

En pacientes con enfermedad renal terminal, sometidos a hemodiálisis, se recuperó casi el 30 de la
dosis de emtricitabina en el dializado obtenido durante una sesión de tres horas; esta sesión dio
comienzo en la hora y media posterior a la toma de emtricitabina (caudal sanguíneo de 400 ml/min y
caudal del dializado de aproximadamente 600 ml/min).

Insuficiencia hepática: No se ha investigado la farmacocinética de emtricitabina en personas no
infectadas por el VHB con diferentes grados de insuficiencia hepática. En general, la farmacocinética 13

de emtricitabina en sujetos infectados por el VHB se asemejó a la de las personas sanas y a la de las
personas infectadas por el VIH.

Edad: No se dispone de ningún dato farmacocinético en pacientes de edad avanzada (de más de
65 años).

Sexo: Aunque la C
max
y la C
min
medias fueron aproximadamente un 20 mayores y la AUC media fue
un 16 mayor en mujeres que en hombres, esta diferencia no se considera clínicamente significativa.

Etnia: No se ha identificado ninguna diferencia farmacocinética clínicamente relevante en relación
con la etnia.

Población pediátrica: En general, la farmacocinética de emtricitabina en lactantes, niños y
adolescentes (de 4 meses hasta 18 años) se parece a la de los adultos.

La AUC media en 77 lactantes, niños y adolescentes que recibieron 6 mg/kg de emtricitabina una vez
al día en solución oral ó 200 mg de emtricitabina en cápsulas una vez al día fue similar a la AUC
media de 10 µg·h/ml en 20 adultos que recibieron 200 mg de emtricitabina en cápsulas una vez al día.

En un ensayo abierto, no comparativo, se obtuvieron datos de farmacocinética de 20 neonatos de
madres infectadas por VIH que recibieron dos ciclos de 4 días de emtricitabina solución oral, entre la
primera semana de vida y los 3 meses de edad a dosis de 3 mg/kg una vez al día. Esta dosis es la
mitad de la aprobada para lactantes de 4 meses o mayores (6 mg/kg). El aclaramiento corporal total
en estado estacionario (CL/F) aumentó con la edad durante un periodo de 3 meses con el
correspondiente descenso en el AUC. La exposición de emtricitabina (AUC) en lactantes de hasta
3 meses de edad que recibieron 3 mg/kg de emtricitabina una vez al día fue similar a la que se observó
usando dosis diarias de 6 mg/kg en adultos infectados por VIH y en niños de 4 meses y mayores.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos en los estudios no clínicos de emtricitabina no muestran riesgos especiales para los seres
humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas,
genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción y el desarrollo.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Contenido de la cápsula:
Crospovidona
Estearato de magnesio (E572)
Celulosa microcristalina (E460)
Povidona (E1201).

Cubierta de la cápsula:
Gelatina
Indigotina (E132)
Dióxido de titanio (E171).

Tinta de impresión con:
Óxido de hierro negro (E172)
Goma laca (E904)
14

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Frasco de polietileno de alta densidad (HDPE) con un cierre de seguridad de polipropileno a prueba
de niños que contiene 30 cápsulas duras.

Blisteres fabricados con policlorotrifluoretileno (PCTFE) / polietileno (PE) / cloruro de
polivinilo (PVC) / aluminio. Cada blister contiene 30 cápsulas duras.

Tamaño del envase: 30 cápsulas duras.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto
con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Gilead Sciences International Limited
Cambridge
CB21 6GT
Reino Unido


8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/03/261/001
EU/1/03/261/002


9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 24 Octubre 2003
Fecha de la última renovación: 22 Septiembre 2008


10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO


La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia
Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu 15

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Emtriva 10 mg/ml solución oral


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml de Emtriva en solución oral contiene 10 mg de emtricitabina.

Excipiente(s):

Cada dosis (24 ml) contiene 36 mg de metilparahidroxibenzoato (E218), 3,6 mg de
propilparahidroxibenzoato (E216), 1,2 mg de amarillo anaranjado S (E110) y tiene un contenido de
sodio de 254 mg. Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución oral.

La solución clara tiene un color naranja a naranja oscuro.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Emtriva está indicado, en combinación con otros medicamentos antirretrovirales, para el tratamiento
en adultos y niños de 4 meses de edad o mayores infectados por el VIH-1.

Esta indicación se basa en estudios en pacientes naive y en pacientes pretratados con control
virológico estable. No se dispone de experiencia del uso de Emtriva en pacientes que están
fracasando con su régimen actual o que han fracasado a múltiples regímenes terapéuticos (ver
sección 5.1).

Antes de decidir una pauta nueva de tratamiento en pacientes que han fracasado con un determinado
régimen antirretroviral, debe prestarse especial atención a los patrones de mutación asociados a
diferentes medicamentos y la historia terapéutica de cada enfermo. Las pruebas de resistencia pueden
ser útiles si se dispone de ellas.

4.2 Posología y forma de administración

El tratamiento debe iniciarlo un médico con experiencia en el control de la infección por el VIH.

Posología
Emtriva 10 mg/ml solución oral se puede administrar con alimentos o sin ellos. Se incluye un vaso
dosificador (ver sección 6.5).

Adultos: La dosis recomendada de Emtriva 10 mg/ml solución oral es 240 mg (24 ml) una vez al día.

Si un paciente omite una dosis de Emtriva en el plazo de 12 horas desde la hora normal de
administración, debe tomar Emtriva lo antes posible, con alimentos o sin ellos, y continuar su pauta
habitual de administración. Si un paciente omite una dosis de Emtriva más de 12 horas y es casi la
hora de su siguiente dosis, no debe tomar la dosis omitida y simplemente debe continuar el pauta
habitual de administración.
16

Si el paciente vomita en el plazo de 1 hora después de tomar Emtriva, debe tomar otra dosis. Si
vomita más de 1 hora después de tomar Emtriva, no es necesario que tome otra dosis.

Emtriva 200 mg cápsulas duras está disponible para adultos, adolescentes y niños que pesan como
mínimo 33 kg y que pueden tragar las cápsulas duras. Por favor, consulte la Ficha Técnica de Emtriva
200 mg cápsulas duras. Debido a la diferente biodisponibilidad entre las cápsulas y la solución oral
de emtricitabina, 240 mg (24 ml) de emtricitabina administrada como solución oral debe proporcionar
niveles plasmáticos similares a los observados después de la administración de una cápsula de 200 mg
de emtricitabina (ver sección 5.2).

Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada: No hay datos de seguridad y eficacia disponibles para pacientes
mayores de 65 años. Sin embargo, no debe requerirse ningún ajuste en la dosis diaria recomendada a
menos que haya evidencia de insuficiencia renal.

Insuficiencia renal: Emtricitabina se elimina por excreción renal y la exposición a este medicamento
aumenta significativamente en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2). Se requiere un
ajuste de dosis o del intervalo de dosis en todo paciente con un aclaramiento de creatinina
50 ml/min (ver sección 4.4).

La siguiente Tabla 1 muestra la dosis de Emtriva 10 mg/ml solución oral de acuerdo con el grado de
insuficiencia renal. La seguridad y eficacia de estas dosis no han sido clínicamente evaluadas. Por
consiguiente, se recomienda una vigilancia estrecha de la respuesta clínica al tratamiento y de la
función renal de estos enfermos (ver sección 4.4).

Se pueden aumentar los intevalos de dosis de Emtriva 200 mg cápsulas duras en pacientes con
insuficiencia renal. Por favor, consulte la Ficha Técnica de Emtriva 200 mg cápsulas duras.

Tabla 1: Dosis diarias de Emtriva 10 mg/ml solución oral ajustadas de según el aclaramiento de
creatinina

Aclaramiento de creatinina (ml/min)

= 50 30-49 15-29
15 (anefria
funcional
requiriendo
hemodiálisis
intermitente)*
Dosis recomendada de Emtriva
10 mg/ml solución oral cada
24 horas
240 mg
(24 ml)
120 mg
(12 ml)
80 mg
(8 ml)
60 mg
(6 ml)
* Se parte del supuesto de tres sesiones semanales de hemodiálisis, cada una de 3 horas comenzando
como mínimo 12 horas después de la administración de la última dosis de emtricitabina.

Pacientes con enfermedad renal en estado terminal sometidos a otras formas de diálisis como diálisis
peritoneal ambulatoria no han sido estudiados y no se puede efectuar recomendaciones de dosis.

Insuficiencia hepática: No se dispone de datos para efectuar recomendaciones de dosis en pacientes
con insuficiencia hepática. Sin embargo, basándose en el metabolismo mínimo de emtricitabina y la
vía de eliminación renal, es poco probable que se requiera un ajuste de dosis en pacientes con
insuficiencia hepática (ver sección 5.2).

Si se interrumpe el tratamiento con Emtriva, se debe efectuar un seguimiento estrecho en los pacientes
coinfectados por el VIH y el VHB, para descartar un empeoramiento de la hepatitis (ver sección 4.4).

Población pediátrica: La dosis recomendada de Emtriva 10 mg/ml solución oral es de 6 mg/kg, hasta
un máximo de 240 mg (24 ml), una vez al día. 17


Los niños de 4 meses o mayores que pesan como mínimo 33 kg pueden tomar una cápsula dura de
200 mg una vez al día o pueden tomar emtricitabina en solución oral hasta un máximo de 240 mg una
vez al día.

No hay datos relativos a la eficacia y solo se dispone de datos limitados relativos a la seguridad de
emtricitabina en lactantes menores de 4 meses. Por ese motivo, no se recomienda el uso de Emtriva
en menores de 4 meses (para datos farmacocinéticos en este grupo de edad, ver sección 5.2).

No hay datos disponibles para efectuar recomendaciones de dosis en niños con insuficiencia renal.

Forma de administración
Emtriva 10 mg/ml solución oral debe tomarse una vez al día, por vía oral, con alimentos o sin ellos.
Se incluye un vaso dosificador (ver sección 6.5).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Generales: No se recomienda emtricitabina en monoterapia para tratar la infección por el VIH. Debe
ser usada en combinación con otros antirretrovirales. Por favor, consulte las Fichas Técnicas de los
demás antirretrovirales utilizados en los regímenes de combinación.

Coadministración de otros medicamentos: Emtriva no se debe tomar con otros medicamentos que
contengan emtricitabina o con medicamentos que contengan lamivudina.

Infecciones oportunistas: Los pacientes que reciban emtricitabina o cualquier otro antirretroviral
pueden continuar desarrollando infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por el
VIH y deben permanecer, por lo tanto, bajo la observación clínica estrecha de médicos expertos en el
tratamiento de pacientes con enfermedades asociadas al VIH.

Transmisión del VIH: Se tiene que advertir a los pacientes que los tratamientos antirretrovirales,
incluido emtricitabina, no han demostrado que eviten el riesgo de transmisión del VIH por contacto
sexual o contaminación sanguínea. Se deberán seguir tomando las precauciones apropiadas. Hay que
informar, asimismo, a los pacientes de que emtricitabina no cura la infección por el VIH.

Función renal: Emtricitabina se elimina principalmente por el riñón a través de filtración glomerular
y secreción tubular activa. La exposición a emtricitabina de los pacientes con insuficiencia renal
moderada o grave (aclaramiento de creatinina 50 ml/min) que reciben dosis diarias de 200 mg, en
una cápsula dura o 240 mg como solución oral puede aumentar marcadamente. Por eso, se necesita o
ajustar el intervalo de dosis (si se usa Emtriva 200 mg cápsulas duras) o reducir la dosis diaria de
emtricitabina (si se usa Emtriva 10 mg/ml solución oral) en todo paciente con un aclaramiento de
creatinina 50 ml/min. La seguridad y eficacia de las dosis reducidas indicadas en la sección 4.2
están basadas en los datos y modelos farmacocinéticos de una dosis simple y no han sido clínicamente
evaluadas. Por lo tanto, se recomienda una vigilancia estrecha de la respuesta clínica al tratamiento y
de la función renal de los pacientes tratados con dosis reducidas de emtricitabina (ver secciones 4.2
y 5.2).

Se debe tener precaución cuando se coadministra emtricitabina con otros medicamentos que son
eliminados por secreción tubular activa dado que la coadministración puede aumentar las
concentraciones séricas de emtricitabina o del otro medicamento debido a la competición que se
establece por esta vía de eliminación (ver sección 4.5).
18

Acidosis láctica: Se ha descrito acidosis láctica, asociada habitualmente de esteatosis hepática, con el
uso de análogos de los nucleósidos. Los primeros síntomas (hiperlactatemia sintomática) consisten en
manifestaciones digestivas benignas (náuseas, vómitos y dolor abdominal), malestar inespecífico,
pérdida del apetito, adelgazamiento, síntomas respiratorios (respiración rápida y/o profunda) o
síntomas neurológicos (incluida debilidad motora). La acidosis láctica tiene una elevada mortalidad y
puede asociarse con pancreatitis, insuficiencia hepática o insuficiencia renal. En general, la acidosis
láctica tiene lugar al cabo de unos meses de tratamiento.

El tratamiento con análogos de nucleósidos debe interrumpirse en caso de hiperlactatemia sintomática
y de acidosis metabólica/ láctica, hepatomegalia progresiva o incremento rápido de los valores de las
aminotransferasas.

Se recomienda precaución en la administración de análogos de nucleósidos en pacientes (sobre todo,
mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo conocidos para hepatopatía y
la esteatosis hepática (incluidos algunos medicamentos y alcohol). Los pacientes coinfectados por el
virus de la hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina pueden presentar un especial riesgo.

Los pacientes con mayor riesgo deberían ser controlados especialmente.

Lipodistrofia: La terapia antirretroviral combinada (TARC) se ha asociado con una redistribución de
la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes infectados por el VIH. En estos momentos, se ignoran
las consecuencias a largo plazo de esta complicación. El mecanismo patogénico se conoce de forma
incompleta. Como hipótesis se ha propuesto un vínculo entre la lipomatosis visceral y los inhibidores
de la proteasa así como entre la lipoatrofia y los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa.
Se ha asociado un mayor riesgo de lipodistrofia con factores individuales como la edad avanzada o
con factores relacionados con los fármacos como la duración del tratamiento antirretroviral y
trastornos metabólicos asociados. El examen clínico debe incluir la evaluación de signos de
redistribución de grasa. Conviene prestar atención al análisis de lípidos séricos y glucemia en ayunas.
Los trastornos lipídicos se tratarán de la forma clínica más oportuna (ver sección 4.8).

Función hepática: Los pacientes con alteraciones previas de la función hepática, incluyendo hepatitis
crónica activa, suelen mostrar más anomalías de la función hepática durante TARC y deberían ser
controlados según la práctica habitual. Los pacientes con hepatitis B o C crónica, en TARC presentan
más riesgo de padecer acontecimientos adversos hepáticos graves y potencialmente mortales. En caso
de terapia antiviral concomitante para hepatitis B o C, por favor consulte las Fichas Técnicas de estos
medicamentos.

Si hay pruebas de una agudización de la enfermedad hepática de estos pacientes, debe considerarse la
interrupción o discontinuación del tratamiento.

Pacientes coinfectados por el virus de la hepatitis B (VHB): Emtricitabina es activa in vitro frente al
VHB. Sin embargo, existen datos limitados acerca de la eficacia y seguridad de emtricitabina (una
cápsula dura de 200 mg una vez al día) en pacientes coinfectados por el VIH y VHB. El uso de
emtricitabina en pacientes con HVB crónica induce el mismo patrón de mutación en la secuencia
YMDD que se observó en el tratamiento con lamivudina. La mutación confiere resistencia tanto a
emtricitabina como a lamivudina.

Hay que efectuar un seguimiento estrecho, clínico y de laboratorio, durante al menos varios meses
después de suspender el tratamiento con emtricitabina en pacientes coinfectados por el VIH y el VHB
para descartar una agudización de la hepatitis. Se ha descrito este tipo de brotes tras interrumpir el
tratamiento con emtricitabina pacientes infectados por el VHB sin infección concomitante por VIH y
se reconocen principalmente por la elevación sérica de la aminotransferasa de alanina (ALT) y por el
resurgir del ADN del VHB. En algunos de estos pacientes, la reactivación del VHB fue asociada con
enfermedad hepática más grave, incluyendo descompensación y fallo hepático. No hay suficientes
evidencias para determinar si la reiniciación con emtricitabina altera el curso de la agudización
postratamiento de la hepatitis. En pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis, no se 19

recomienda interrumpir el tratamiento ya que las exacerbaciones de la hepatitis post-tratamiento
pueden provocar una descompensación hepática.

Disfunción mitocondrial: Se ha demostrado in vitro e in vivo que los análogos de nucleótido y de
nucleósido causan un grado variable de daño mitocondrial. Ha habido informes de disfunción
mitocondrial en bebés VIH negativo expuestos in útero y/o post-parto a análogos de nucleósido. Los
principales acontecimientos adversos notificados son trastornos hematológicos (anemia, neutropenia),
trastornos metabólicos (hiperlactatemia, hiperlipasemia). Estos acontecimientos son a menudo
transitorias. Se han notificado algunos trastornos neurológicos de aparición tardía (hipertonía,
convulsión, comportamiento anormal). Actualmente no se sabe si los trastornos neurológicos son
transitorios o permanentes. Cualquier niño expuesto in útero a análogos de nucleótido o de
nucleósido, incluso los niños VIH negativo, deben someterse a un seguimiento clínico y de
laboratorio, y en caso de signos o síntomas relevantes debe ser minuciosamente investigada una
posible disfunción mitocondrial. Estos hallazgos no afectan a las recomendaciones nacionales
actuales para utilizar tratamiento antirretroviral en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión
vertical del VIH.

Síndrome de Reconstitución Inmune: Cuando se instaura una TARC en pacientes infectados por VIH
con deficiencia inmune grave puede aparecer una respuesta inflamatoria frente a patógenos
oportunistas latentes o asintomáticos y provocar situaciones clínicas graves, o un empeoramiento de
los síntomas. Normalmente estas reacciones se han observado en las primeras semanas o meses
después del inicio de la TARC. Algunos ejemplos relevantes de estas reacciones son: retinitis por
citomegalovirus, infecciones micobacterianas generalizadas y/o localizadas y neumonía por
Pneumocystis jirovecii. Se debe evaluar cualquier síntoma inflamatorio y establecer un tratamiento
cuando sea necesario.

También se ha notificado la aparición de trastornos autoinmunitarios (como por ejemplo la
enfermedad de Graves) durante la reconstitución inmune; sin embargo, el tiempo notificado hasta su
aparición es más variable y estos acontecimientos pueden suceder muchos meses después del inicio
del tratamiento.

Osteonecrosis: Se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con infección
avanzada por VIH y/o exposición prolongada a la TARC, aunque se considera que la etiología es
multifactorial (incluyendo uso de corticosteroides, consumo de alcohol, inmunodepresión grave,
índice de masa corporal elevado). Se debe aconsejar a los pacientes que consulten al médico si
experimentan molestias o dolor articular, rigidez articular o dificultad para moverse.

Emtriva solución oral contiene amarillo anaranjado S (E110), que puede provocar reacciones
alérgicas, metilparahidroxibenzoato (E218) y propilparahidroxibenzoato (E216) que pueden provocar
reacciones alérgicas (posiblemente tardías). Este medicamento contiene 254 mg de sodio por dosis, lo
que debe ser tenido en cuenta en pacientes con dietas pobres en sodio.

Pacientes de edad avanzada: Emtriva no se ha estudiado en pacientes mayores de 65 años de edad.
En los pacientes de edad avanzada es más probable que tengan la función renal disminuida, por tanto
debe tenerse precaución cuando se trate a pacientes de edad avanzada con Emtriva.

Población pediátrica: Además de las reacciones adversas experimentadas por adultos, anemia y
discromía (hiperpigmentación de la piel) ocurrieron más frecuentemente en ensayos clínicos que
incluían pacientes pediátricos infectados de VIH (ver sección 4.8).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacciones se han realizado sólo en adultos.

Emtricitabina no inhibe in vitro el metabolismo mediado por cualquiera de las siguientes isoformas
del CYP450 humanas: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4. Emtricitabina tampoco inhibe la 20

enzima responsable de la glucuronización. En base a los datos de estos experimentos in vitro y las
vías conocidas de eliminación de emtricitabina, la probabilidad de que emtricitabina presente
interacciones mediadas por el CYP450 con otros medicamentos es mínima.

No hay interacciones clínicamente relevantes cuando se coadministra emtricitabina con indinavir,
zidovudina, estavudina, famciclovir o tenofovir disoproxil fumarato.

Emtricitabina se excreta fundamentalmente a través de filtración glomerular y secreción tubular
activa. Con la salvedad del famciclovir y del tenofovir disoproxil fumarato, no se ha evaluado el
efecto de la coadministración de emtricitabina con medicamentos que se excretan por vía renal o con
otros medicamentos que alteren la función renal. La coadministración de emtricitabina con
medicamentos que se eliminan por secreción tubular activa puede aumentar las concentraciones
séricas de emtricitabina o del otro medicamento debido a la competición que se entabla por esta vía de
eliminación.

No hay experiencia clínica por ahora sobre la coadministración de análogos de citidina. Por eso, el
uso de emtricitabina en combinación con lamivudina o zalcitabina para tratar la infección por el VIH
no puede ser recomendado por el momento.

4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo
Existen algunos datos en mujeres embarazadas (datos en entre 300-1.000 embarazos) que indican que
no se producen malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal asociadas con emtricitabina. Los estudios
realizados en animales no han mostrado toxicidad para la reproducción. En casos necesarios, se
puede considerar el uso de emtricitabina durante el embarazo.

Lactancia
Se ha observado que la emtricitabina se excreta en la leche materna. No hay datos suficientes sobre
los efectos de la emtricitabina en recién nacidos/niños. Por tanto, Emtriva no debe utilizarse durante
la lactancia.

Como regla general, se recomienda que las mujeres que presentan infección por VIH no alimenten a
sus hijos con leche materna bajo ningún concepto, para evitar la transmisión del VIH al bebé.

Fertilidad
No se dispone de datos en humanos sobre el efecto de emtricitabina. Los estudios en animales no
sugieren efectos perjudiciales de emtricitabina en términos de la fertilidad.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No
obstante, los pacientes deben saber que se han descrito mareos durante el tratamiento con
emtricitabina.

4.8 Reacciones adversas

a. Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos de adultos infectados por VIH, las reacciones adversas para emtricitabina que
ocurrieron más frecuentemente fueron diarrea (14,0), dolor de cabeza (10,2), elevación de la
creatininquinasa (10,2) y náuseas (10,0). Además de las reacciones adversas notificadas en
adultos, anemia (9,5) y discromía (hiperpigmentación de la piel) (31,8) ocurrieron más
frecuentemente en ensayos clínicos que incluían pacientes pediátricos infectados de VIH.

Emtricitabina se asocia con acidosis láctica, hepatomegalia severa con esteatosis y lipodistrofia (ver
secciones 4.4 y 4.8c). 21


La TARC se ha relacionado con redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes
infectados por el VIH, incluyendo pérdida de la grasa subcutánea periférica y facial, aumento de la
grasa intra-abdominal y visceral, hipertrofia mamaria y acumulación dorso cervical de grasa (joroba
de búfalo) (ver sección 4.4).

La interrupción del tratamiento con Emtriva en pacientes coinfectados con VIH y VHB puede
asociarse con exacerbaciones agudas graves de la hepatitis (ver sección 4.4).

b. Resumen tabulado de reacciones adversas
La evaluación de las reacciones adversas procedentes de datos de ensayos clínicos se basa en la
experiencia de tres ensayos en adultos (n = 1.479) y tres ensayos pediátricos (n = 169). En los
ensayos en adultos, 1.039 pacientes naive y 440 pacientes pretratados recibieron emtricitabina
(n = 814) o el medicamento comparador (n = 665) durante 48 semanas en combinación con otros
antirretrovirales.

Seguidamente, en la Tabla 2, se enumeran, ordenadas por órganos y aparatos y por su frecuencia, las
reacciones adversas con sospecha (o al menos posibilidad) de estar relacionadas con el tratamiento en
adultos, a partir de la experiencia en ensayos clínicos y post-comercialización. Las reacciones
adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Las
frecuencias se definen como muy frecuentes (= 1/10), frecuentes (= 1/100 a 1/10) o poco frecuentes
(= 1/1.000 a 1/100).

Tabla 2: Resumen tabulado de reacciones adversas asociadas con emtricitabina a partir de la
experiencia en ensayos clínicos y post-comercialización

Frecuencia Emtricitabina
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Frecuente: neutropenia
Poco frecuente: anemia
2

Trastornos del sistema inmunológico:
Frecuente: reacción alérgica
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
Frecuente: hipertrigliceridemia, hiperglucemia
Trastornos psiquiátricos:
Frecuente: insomnio, pesadillas
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuente: cefalea
Frecuente: mareos
Trastornos gastrointestinales:
Muy frecuente: diarrea, náuseas
Frecuente: elevación de amilasa incluyendo elevación de amilasa pancreática, elevación de
lipasa sérica, vómitos, dolor abdominal, dispepsia
Trastornos hepatobiliares:
Frecuente: elevación sérica de la aspartato aminotransferasa (AST) y/o elevación sérica de
la alanino aminotransferasa (ALT), hiperbilirrubinemia
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuente: erupción vesiculobulosa, erupción pustular, erupción maculopapular, exantema,
prurito, urticaria, discromía (hiperpigmentación de la piel)
1,2

Poco frecuente: angioedema
3

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:
Muy frecuente: elevación de la creatininquinasa 22

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Frecuente: dolor, astenia
1
Para más detalles, ver sección c. Descripción de las reacciones adversas seleccionadas.
2
Cuando se administró emtricitabina a pacientes pediátricos (ver sección d.), la anemia fue frecuente y la discromía
(hiperpigmentación de la piel) fue muy frecuente.
3
Esta reacción adversa que fue identificada mediante la vigilancia post-comercialización, no se observó en los ensayos
clínicos en adultos, aleatorizados, controlados, o en ensayos clínicos de VIH pediátricos, de emtricitabina. La categoría de
frecuencia de poco frecuente se estimó a partir de un cálculo estadístico basado en el número total de pacientes expuestos a
emtricitabina en estos ensayos clínicos (n = 1.563).

c. Descripción de las reacciones adversas seleccionadas
Discromía cutánea (hiperpigmentación): El cambio de color de la piel, manifestado por
hiperpigmentación principalmente en las palmas y/o plantas, fue generalmente leve, asintomático y de
poca significación clínica. El mecanismo es desconocido.

Lípidos, lipodistrofia y alteraciones metabólicas: La TARC se ha asociado con alteraciones
metabólicas del tipo de hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina,
hiperglucemia e hiperlactatemia (ver sección 4.4).

La TARC se ha asociado con redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes infectados
por el VIH, incluyendo pérdida de la grasa subcutánea periférica facial, aumento de la grasa intra
abdominal y visceral, hipertrofia mamaria y acumulación dorso cervical de grasa (joroba de búfalo)
(ver sección 4.4).

Síndrome de Reconstitución Inmune: Al inicio de la TARC, en los pacientes infectados por VIH con
deficiencia inmune grave, puede aparecer una respuesta inflamatoria frente a infecciones oportunistas
latentes o asintomáticas. También se han notificado trastornos autoinmunitarios (como por ejemplo la
enfermedad de Graves); sin embargo, el tiempo notificado hasta su aparición es más variable y estos
acontecimientos pueden suceder muchos meses después del inicio del tratamiento (ver sección 4.4).

Osteonecrosis: Se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con factores de
riesgo generalmente reconocidos, enfermedad avanzada por VIH o exposición prolongada a la TARC.
Se desconoce la frecuencia de esta reacción adversa (ver sección 4.4).

Acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis: Con el uso de análogos a nucleósidos se ha
notificado acidosis láctica, generalmente asociada con esteatosis hepática (ver sección 4.4).

d. Población pediátrica
La evaluación de las reacciones adversas en pacientes pediátricos a partir de los datos de los ensayos
clínicos se basa en la experiencia en tres ensayos pediátricos (n = 169) con naive (n = 123) y
anteriormente tratados (n = 46) donde los pacientes pediátricos infectados por VIH de edades
comprendidas entre 4 meses y 18 años, fueron tratados con emtricitabina en combinación con otros
antirretrovirales.

Además de las reacciones adversas notificadas en adultos (ver sección b), en pacientes pediátricos se
observaron más frecuentemente las siguientes reacciones adversas: la anemia fue frecuente (9,5) y
la discromía (hiperpigmentación de la piel) fue muy frecuente (31,8) en pacientes pediátricos.

e. Otra(s) población(es) especial(es)
Pacientes de edad avanzada: Emtriva no se ha estudiado en pacientes mayores de 65 años de edad.
En los pacientes de edad avanzada es más probable que tengan la función renal disminuida, por tanto
debe tenerse precaución cuando se trate a pacientes de edad avanzada con Emtriva (ver sección 4.2).

Pacientes con insuficiencia renal: Emtricitabina se elimina por excreción renal y la exposición a este
medicamento aumenta significativamente en pacientes con insuficiencia renal. Se requiere un ajuste
de dosis o del intervalo de dosis en todo paciente con un aclaramiento de creatinina 50 ml/min (ver
secciones 4.2, 4.4 y 5.2). 23


Pacientes coinfectados por VIH/VHB: El perfil de las reacciones adversas de los pacientes
coinfectados con el VHB es similar al observado en los pacientes infectados por el VIH sin
coinfección con el VHB. No obstante, como cabe esperar de esta población, la AST y la ALT se
elevaron más frecuentemente que entre la población general infectada por el VIH.

Exacerbaciones de la hepatitis tras la interrupción del tratamiento: En pacientes infectados por VIH
coinfectados con VHB, pueden ocurrir exacerbaciones de la hepatitis tras interrumpir el tratamiento
(ver sección 4.4).

4.9 Sobredosis

La administración de emtricitabina, en dosis de hasta 1.200 mg, se ha asociado con las reacciones
adversas enumeradas más arriba (ver sección 4.8).

Si ocurre una sobredosis, se vigilarán los signos de intoxicación del paciente y se aplicará el
tratamiento habitual de soporte, según sea necesario.

Hasta un 30 de la dosis de emtricitabina se puede eliminar con la hemodiálisis. Se desconoce si
emtricitabina se elimina con diálisis peritoneal.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa,
código ATC: J05AF09

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: Emtricitabina es un análogo sintético del
nucleósido citidina con actividad específica sobre los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y
VIH-2) y de la hepatitis B (VHB).

Emtricitabina se fosforila por medio de enzimas celulares a la forma 5'-trifosfato de emtricitabina, que
es un inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa del VIH-1, produciendo una interrupción de la
cadena de ADN. Emtricitabina es un inhibidor débil de las polimerasas a, ß y e del ADN de los
mamíferos y de la polimerasa ? del ADN mitocondrial.

Emtricitabina no muestra citotoxicidad para las células mononucleares (PBMCs) de la sangre
periférica, las líneas establecidas de linfocitos y monocitos-macrófagos y las células precursoras de la
médula ósea in vitro. No hay ninguna evidencia de toxicidad mitocondrial in vitro o in vivo.

Actividad antiviral in vitro: El 50 de la concentración inhibitoria (IC
50
) de la emtricitabina frente a
las cepas clínicas y de laboratorio de VIH-1 oscila entre 0,0013 y 0,5 µmol/l. Se han observado que
se producen efectos sinérgicos en estudios de combinación de emtricitabina con inhibidores de la
proteasa, nucleósidos, nucleótidos y no nucleósidos inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.
La mayoría de estas combinaciones no ha sido objeto de estudio en humanos.

Cuando se examina su actividad frente a cepas de laboratorio del VHB, la IC
50
de emtricitabina
fluctúa en el intervalo de 0,01 a 0,04 µmol/l.

Resistencia: La resistencia del VIH-1 a emtricitabina surge como consecuencia de cambios del
codón 184 que determinan la sustitución de la metionina por valina (se ha observado isoleucina como
producto intermedio) en la transcriptasa inversa del VIH. Esta mutación del VIH-1 se ha observado
in vitro y en pacientes infectados por el VIH-1.
24

Los virus resistentes a emtricitabina manifestaron resistencia cruzada a lamivudina, pero conservaron
la sensibilidad frente a otros nucleósidos inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTIs) (zidovudina,
estavudina, tenofovir, abacavir, didanosina y zalcitabina), todos los inhibidores de la transcriptasa
inversa no nucleósidos (NNRTIs) y todos los inhibidores de la proteasa (IP). Los virus resistentes a
zidovudina, zalcitabina, didanosina y NNRTIs conservaron su sensibilidad a emtricitabina
(IC
50
=0,002 µmol/l a 0,08 µmol/l).

Eficacia clínica y seguridad: Se ha demostrado que la combinación de emtricitabina con otros
antirretrovirales, incluidos los análogos de nucleósidos, los no análogos de nucleósidos y los
inhibidores de la proteasa, resulta eficaz para tratar la infección por el VIH en pacientes naive y
pretratados con control virológico estable. No hay experiencia sobre el uso de emtricitabina en
pacientes que están fracasando con su régimen actual o que han fracasado a múltiples regímenes
terapéuticos.

En pacientes naive, emtricitabina fue significativamente superior a estavudina cuando ambos
medicamentos se tomaran en combinación con didanosina y efavirenz a lo largo de 48 semanas. El
análisis fenotípico no reveló ninguna variación significativa en la sensibilidad a emtricitabina salvo
que se hubiera desarrollado la mutación M184V/I.

En adultos pretratados y virológicamente estables, emtricitabina, combinada con un NRTI (estavudina
o zidovudina) y un inhibidor de proteasa (IP) o un NNRTI demostró no ser inferior a lamivudina con
respecto al porcentaje de respuesta ( 400 copias/ml) después de 48 semanas (77 emtricitabina,
82 lamivudina). Además, en un segundo estudio, adultos pretratados en tratamiento antirretroviral
de gran actividad (TARGA) con IP fueron randomizados a recibir un régimen que contenía
emtricitabina una vez al día o a continuar con su régimen TARGA con IP. Después de 48 semanas de
tratamiento el régimen con emtricitabina demostró una proporción equivalente de pacientes con ARN
del VIH 400 copias/ml (94 emtricitabina versus 92) y un porcentaje mayor de pacientes con
ARN del VIH 50 copias/ml (95 emtricitabina versus 87) comparado con los pacientes que
siguieron con su régimen TARGA con IP.

Población pediátrica: En lactantes y niños mayores de 4 meses, la mayoría alcanzó o mantuvo una
supresión completa del ARN del VIH-1 en el plasma a lo largo de 48 semanas (el 89
alcanzaron = 400 copias/ml y el 77 alcanzaron = 50 copias/ml).

No se dispone de experiencia con el uso de emtricitabina en lactantes menores de 4 meses.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción: Emtricitabina se absorbe de forma rápida y extensa después de su administración oral; la
concentración plasmática máxima tiene lugar 1 a 2 horas después de la toma. Las concentraciones
máximas estacionarias (C
max
) de emtricitabina en el plasma, las concentraciones mínimas (C
min
) y el
área bajo la curva de la concentración plasmática a lo largo de 24 horas (AUC) fueron de
1,8±0,7 µg/ml, 0,09±0,07 µg/ml y 10,0±3,1 µg·h/ml respectivamente, en 20 sujetos infectados por el
VIH y tratados con una cápsula dura de 200 mg de emtricitabina al día. Las concentraciones
plasmáticas mínimas estacionarias alcanzaron valores casi cuatro veces mayores que la IC
90
in vitro
de la actividad anti-VIH.

La biodisponibilidad absoluta de emtricitabina como Emtriva en cápsulas duras de 200 mg se estimó
en un 93 y la biodisponibilidad absoluta como Emtriva en solución oral de 10 mg/ml se estimó en
un 75.

En un estudio piloto en niños y en un estudio definitivo de bioequivalencia en adultos, Emtriva en
solución oral de 10 mg/ml mostró aproximadamente un 80 de la biodisponibilidad de Emtriva
200 mg en cápsulas duras. Se desconoce la razón de esta diferencia. Debido a la diferencia en la
biodisponibilidad, 240 mg de emtricitabina administrada como solución oral debe proporcionar los
mismos niveles plasmáticos que los observados después de la administración de una cápsula dura de 25

200 mg de emtricitabina. Por tanto, los niños que pesen como mínimo 33 kg pueden tomar o una
cápsula dura de 200 mg al día o una dosis máxima de solución oral de 240 mg (24 ml), una vez al día.

La administración de Emtriva, en cápsulas duras de 200 mg, junto con una comida rica en grasas o la
administración de Emtriva en solución oral de 10 mg/ml con una comida tanto pobre como rica en
grasas no afectó la exposición sistémica (AUC
0-8
) de emtricitabina; así pues, Emtriva, en cápsulas
duras de 200 mg y Emtriva en solución oral de 10 mg/ml se pueden administrar con alimentos o sin
ellos.

Distribución: La unión in vitro de emtricitabina a proteínas plasmáticas fue 4 y resultó
independiente de la concentración sobre el rango de 0,02 a 200 µg/ml. La relación entre las
concentraciones plasmática y sanguínea medias fue aproximadamente de 1,0 y la relación entre las
concentraciones seminal y plasmática medias fue aproximadamente de 4,0.

El volumen aparente de distribución, tras la administración intravenosa de emtricitabina, fue de
1,4±0,3 l/kg, es decir, emtricitabina se distribuye ampliamente por los compartimientos intra y
extracelular del organismo.

Biotransformación: Emtricitabina se metaboliza poco. La biotransformación de emtricitabina
comprende la oxidación del radical tiólico, para dar los diastereoisómeros 3'-sulfóxido
(aproximadamente el 9 de la dosis), y la conjugación con el ácido glucurónico, para formar el
2'-O-glucurónido (aproximadamente el 4 de la dosis).

Emtricitabina no inhibió el metabolismo farmacológico in vitro mediado por las isoenzimas siguientes
del CYP450 humano: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4.

De forma análoga, emtricitabina tampoco inhibió la uridin-5'-difosfoglucuronil transferasa, enzima
responsable de la glucuronización.

Eliminación: Emtricitabina se excreta fundamentalmente por el riñón y la dosis se recupera por
completo en orina (aprox. 86) y en heces (aprox. 14). El 13 de la dosis de emtricitabina se
recoge en la orina en forma de tres metabolitos. El aclaramiento sistémico de emtricitabina alcanza
un promedio de 307 ml/min (4,03 ml/min/kg) por término medio. Después de la administración oral
de la emtricitabina, su vida media de eliminación es aproximadamente de10 horas.

Relación lineal/no lineal: La farmacocinética de emtricitabina es proporcional a la dosis en el
intervalo posológico de 25 a 200 mg cuando se administran dosis únicas o múltiples.

Farmacocinética intracelular: En un estudio clínico, la vida media intracelular del trifosfato de
emtricitabina en las células mononucleares de sangre periférica fue de 39 horas. Los valores
intracelulares del trifosfato aumentaron con la dosis, pero alcanzaron una meseta con las dosis de
200 mg o superiores.

Adultos con insuficiencia renal: Los parámetros farmacocinéticos se determinaron después de
administrar una dosis única de 200 mg de cápsulas duras de emtricitabina a 30 sujetos no infectados
por el VIH que presentaban insuficiencia renal en grado variable. Los sujetos fueron agrupados de
acuerdo con el aclaramiento basal de creatinina ( 80 ml/min como función normal; 50-80 ml/min
como insuficiencia leve; 30-49 ml/min como insuficiencia moderada; 30 ml/min como insuficiencia
grave 15 ml/min como anefria funcional; requiriendo hemodiálisis).

La exposición sistémica a emtricitabina (media ± la desviación estándar) aumentó de
11,8±2,9 µg·h/ml en sujetos con una función renal normal a 19,9±1,1, 25,0±5,7 y 34,0±2,1 µg·h/ml,
en aquellos con insuficiencia renal leve, moderada o grave, respectivamente.

En pacientes con enfermedad renal terminal, sometidos a hemodiálisis, se recuperó casi el 30 de la
dosis de emtricitabina en el dializado obtenido durante una sesión de tres horas; esta sesión dio 26

comienzo en la hora y media posterior a la toma de emtricitabina (caudal sanguíneo de 400 ml/min y
caudal del dializado de aproximadamente 600 ml/min).

Insuficiencia hepática: No se ha investigado la farmacocinética de emtricitabina en personas no
infectadas por el VHB con diferentes grados de insuficiencia hepática. En general, la farmacocinética
de emtricitabina en sujetos infectados por el VHB se asemejó a la de las personas sanas y a la de las
personas infectadas por el VIH.

Edad: No se dispone de ningún dato farmacocinético en pacientes de edad avanzada (de más de
65 años).

Sexo: Aunque la C
max
y la C
min
medias fueron aproximadamente un 20 mayores y la AUC media fue
un 16 mayor en mujeres que en hombres, esta diferencia no se considera clínicamente significativa.

Etnia: No se ha identificado ninguna diferencia farmacocinética clínicamente relevante en relación
con la etnia.

Población pediátrica: En general, la farmacocinética de emtricitabina en lactantes, niños y
adolescentes (de 4 meses hasta 18 años) se parece a la de los adultos.

La AUC media en 77 lactantes, niños y adolescentes que recibieron 6 mg/kg de emtricitabina una vez
al día en solución oral ó 200 mg de emtricitabina en cápsulas una vez al día fue similar a la AUC
media de 10 µg·h/ml en 20 adultos que recibieron 200 mg de emtricitabina en cápsulas una vez al día.

En un ensayo abierto, no comparativo, se obtuvieron datos de farmacocinética de 20 neonatos de
madres infectadas por VIH que recibieron dos ciclos de 4 días de emtricitabina solución oral, entre la
primera semana de vida y los 3 meses de edad a dosis de 3 mg/kg una vez al día. Esta dosis es la
mitad de la aprobada para lactantes de 4 meses o mayores (6 mg/kg). El aclaramiento corporal total
en estado estacionario (CL/F) aumentó con la edad durante un periodo de 3 meses con el
correspondiente descenso en el AUC. La exposición de emtricitabina (AUC) en lactantes de hasta
3 meses de edad que recibieron 3 mg/kg de emtricitabina una vez al día fue similar a la que se observó
usando dosis diarias de 6 mg/kg en adultos infectados por VIH y en niños de 4 meses y mayores.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos en los estudios no clínicos de emtricitabina no muestran riesgos especiales para los seres
humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas,
genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción y el desarrollo.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Saborizante caramelo de algodón
Edetato disódico
Ácido clorhídrico
Metilparahidroxibenzoato (E218)
Propilenglicol
Propilparahidroxibenzoato (E216)
Hidróxido de sodio
Fosfato de sodio monobásico hidratado
Amarillo anaranjado S (E110)
Agua purificada
Xilitol (E967)
27

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

3 años.

Una vez abierto: 45 días.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2°C y 8°C).

Una vez abierto, no conservar a temperatura superior a 25°C.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Frasco de polietileno tereftalato (PET) de color ámbar con cierre de seguridad a prueba de niños. El
envase también contiene un vaso dosificador de polipropileno de 30 ml con una graduación de 1,0 ml.
El frasco contiene 170 ml de solución.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Se les debe explicar a los pacientes que la solución que quede en el frasco 45 días después de su
apertura debe ser eliminada de acuerdo con la normativa local o devuelta a la farmacia.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Gilead Sciences International Limited
Cambridge
CB21 6GT
Reino Unido


8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/03/261/003


9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 24 Octubre 2003
Fecha de la última renovación: 22 Septiembre 2008


10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO


La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia
Europea del Medicamento http://www.ema.europa.eu 28
ANEXO II

A. FABRICANTE(S) RESPONSABLE(S) DE LA LIBERACIÓN DE LOS
LOTES

B. CONDICIONES O RESTRICCIONES DE SUMINISTRO Y USO

C. OTRAS CONDICIONES Y REQUISITOS DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

D. CONDICIONES O RESTRICCIONES RELATIVAS AL USO SEGURO
Y EFICAZ DEL MEDICAMENTO
29

A. FABRICANTE(S) RESPONSABLE(S) DE LA LIBERACIÓN DE LOS LOTES

Nombre y dirección del (de los) fabricante(s) responsable(s) de la liberación de los lotes

Gilead Sciences Limited
IDA Business & Technology Park
Carrigtohill
County Cork
Irlanda


B. CONDICIONES O RESTRICCIONES DE SUMINISTRO Y USO

Medicamento sujeto a prescripción médica restringida (Ver Anexo I: Ficha Técnica o Resumen de las
Características del Producto, sección 4.2).


C. OTRAS CONDICIONES Y REQUISITOS DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

El Titular de la Autorización de Comercialización informará a la Comisión Europea sobre los planes
de comercialización para el medicamento autorizado mediante la presente decisión.

• Informes periódicos de seguridad (IPS)

El Titular de la Autorización de Comercialización (TAC) presentará los informes periódicos de
seguridad para este medicamento de conformidad con las exigencias establecidas en la lista de fechas
de referencia de la Unión (lista EURD) prevista en el artículo 107ter, párrafo 7, de la Directiva
2001/83/CE y publicada en el portal web europeo sobre medicamentos.


D. CONDICIONES O RESTRICCIONES RELATIVAS AL USO SEGURO Y EFICAZ DEL
MEDICAMENTO

• Plan de Gestión de Riesgos (PGR)

El TAC realizará las actividades e intervenciones de farmacovigilancia necesarias según lo acordado
en la versión del PGR incluido en el Módulo 1.8.2 de la Autorización de Comercialización y en
cualquier actualización del PGR que se acuerde posteriormente.

Se debe presentar un PGR actualizado:
• A petición de la Agencia Europea de Medicamentos.
• Cuando se modifique el sistema de gestión de riesgos, especialmente como resultado de nueva
información disponible que pueda conllevar cambios relevantes en el perfil beneficio/riesgo, o
como resultado de la consecución de un hito importante (farmacovigilancia o minimización de
riesgos).

Si coincide la presentación de un IPS con la actualización del PGR, ambos documentos se pueden
presentar conjuntamente.
30
ANEXO III

ETIQUETADO Y PROSPECTO 31
A. ETIQUETADO 32

INFORMACIÓN QUE DEBE FIGURAR EN EL EMBALAJE EXTERIOR Y EL
ACONDICIONAMIENTO PRIMARIO

TEXTO DE LA ETIQUETA DEL FRASCO Y DEL EMBALAJE EXTERIOR


1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Emtriva 200 mg cápsulas duras
Emtricitabina


2. PRINCIPIO(S) ACTIVO(S)

Cada cápsula dura contiene 200 mg de emtricitabina.


3. LISTA DE EXCIPIENTES


4. FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE

30 cápsulas duras.


5. FORMA Y VÍA(S) DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.

Leer el prospecto antes de utilizar este medicamento.


6. ADVERTENCIA ESPECIAL DE QUE EL MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE
FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.


7. OTRA(S) ADVERTENCIA(S) ESPECIAL(ES), SI ES NECESARIO


8. FECHA DE CADUCIDAD

CAD


9. CONDICIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN

33

10. PRECAUCIONES ESPECIALES DE ELIMINACIÓN DEL MEDICAMENTO NO
UTILIZADO Y DE LOS MATERIALES DERIVADOS DE SU USO (CUANDO
CORRESPONDA)


11. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

Gilead Sciences Intl Ltd
Cambridge
CB21 6GT
Reino Unido


12. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/03/261/001


13. NÚMERO DE LOTE

Lote


14. CONDICIONES GENERALES DE DISPENSACIÓN

Medicamento sujeto a prescripción médica.


15. INSTRUCCIONES DE USO


16. INFORMACIÓN EN BRAILLE

Emtriva [solo en embalaje exterior] 34

INFORMACIÓN QUE DEBE FIGURAR EN EL EMBALAJE EXTERIOR Y EL
ACONDICIONAMIENTO PRIMARIO

TEXTO DE LA ETIQUETA DEL EMBALAJE DEL BLISTER


1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Emtriva 200 mg cápsulas duras
Emtricitabina


2. PRINCIPIO(S) ACTIVO(S)

Cada cápsula dura contiene 200 mg de emtricitabina.


3. LISTA DE EXCIPIENTES


4. FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE

30 cápsulas duras.


5. FORMA Y VÍA(S) DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.

Leer el prospecto antes de utilizar este medicamento.


6. ADVERTENCIA ESPECIAL DE QUE EL MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE
FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.


7. OTRA(S) ADVERTENCIA(S) ESPECIAL(ES), SI ES NECESARIO


8. FECHA DE CADUCIDAD

CAD


9. CONDICIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN

35

10. PRECAUCIONES ESPECIALES DE ELIMINACIÓN DEL MEDICAMENTO NO
UTILIZADO Y DE LOS MATERIALES DERIVADOS DE SU USO (CUANDO
CORRESPONDA)


11. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

Gilead Sciences Intl Ltd
Cambridge
CB21 6GT
Reino Unido


12. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/03/261/002


13. NÚMERO DE LOTE

Lote


14. CONDICIONES GENERALES DE DISPENSACIÓN

Medicamento sujeto a prescripción médica.


15. INSTRUCCIONES DE USO


16. INFORMACIÓN EN BRAILLE

Emtriva [solo en embalaje exterior] 36

INFORMACIÓN MÍNIMA A INCLUIR EN BLÍSTERS O TIRAS

BLISTER


1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Emtriva 200 mg cápsulas duras
Emtricitabina


2. NOMBRE DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Gilead Sciences Intl Ltd


3. FECHA DE CADUCIDAD

CAD


4. NÚMERO DE LOTE

Lote


5. OTROS
37

INFORMACIÓN QUE DEBE FIGURAR EN EL EMBALAJE EXTERIOR Y EL
ACONDICIONAMIENTO PRIMARIO

TEXTO DE LA ETIQUETA DEL FRASCO Y DEL EMBALAJE EXTERIOR


1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Emtriva 10 mg/ml solución oral
Emtricitabina


2. PRINCIPIO(S) ACTIVO(S)

Cada ml contiene 10 mg de emtricitabina.


3. LISTA DE EXCIPIENTES

Emtriva contiene E110, E216, E218 y sodio, para mayor información consultar el prospecto.


4. FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE

170 ml de solución oral.


5. FORMA Y VÍA(S) DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.

Leer el prospecto antes de utilizar este medicamento.


6. ADVERTENCIA ESPECIAL DE QUE EL MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE
FUERA DE LA VISTA Y DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.


7. OTRA(S) ADVERTENCIA(S) ESPECIAL(ES), SI ES NECESARIO


8. FECHA DE CADUCIDAD

CAD

Una vez abierta: la solución debe usarse en 45 días. Se recomienda apuntar en el envase la fecha de
retirada de la nevera.

Fecha de apertura:

38

9. CONDICIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN

Conservar en nevera.

Una vez abierto: no conservar a temperatura superior a 25°C.


10. PRECAUCIONES ESPECIALES DE ELIMINACIÓN DEL MEDICAMENTO NO
UTILIZADO Y DE LOS MATERIALES DERIVADOS DE SU USO (CUANDO
CORRESPONDA)


11. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN

Gilead Sciences Intl Ltd
Cambridge
CB21 6GT
Reino Unido


12. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/03/261/003


13. NÚMERO DE LOTE

Lote


14. CONDICIONES GENERALES DE DISPENSACIÓN

Medicamento sujeto a prescripción médica.


15. INSTRUCCIONES DE USO


16. INFORMACIÓN EN BRAILLE

Emtriva [solo en embalaje exterior] 39
B. PROSPECTO 40

PROSPECTO: INFORMACIÓN PARA EL USUARIO

Emtriva 200 mg cápsulas duras
Emtricitabina

Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar el medicamento.
- Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
- Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.
- Este medicamento se le ha recetado a usted y no debe dárselo a otras personas, aunque tengan
los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.
- Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto
adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.

Contenido del prospecto:
1. Qué es Emtriva y para qué se utiliza
2. Antes de tomar Emtriva
3. Cómo tomar Emtriva
4. Posibles efectos adversos
5. Conservación de Emtriva
6. Información adicional


1. QUÉ ES EMTRIVA Y PARA QUÉ SE UTILIZA

Emtriva es un medicamento utilizado para tratar la infección por el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH) en adultos, niños y lactantes de 4 meses de edad o mayores.
Emtriva 200 mg cápsulas duras es adecuado solo para pacientes que pesan como mínimo 33 kg.
Emtriva solución oral está disponible para personas que tienen dificultad para tragar Emtriva cápsulas
duras.

Emtriva contiene el principio activo emtricitabina. Este principio activo es un fármaco
antirretroviral que se utiliza para tratar la infección por VIH. Emtricitabina es un nucleósido
inhibidor de la transcriptasa inversa (INTI) que actúa interfiriendo en el trabajo normal de una
enzima (transcriptasa inversa) que es esencial para que el virus VIH se reproduzca. Emtriva puede
disminuir la cantidad de VIH en su sangre (carga viral). Esto también puede ayudar a aumentar el
número de células T llamadas células CD4. Emtriva debe usarse siempre combinado con otros
fármacos para tratar la infección por VIH.

Usted todavía puede transmitir el VIH a otros aunque esté tomando este medicamento, por tanto es
importante que tome precauciones para evitar infectar a otras personas.

Este medicamento no cura la infección por el VIH. Cuando tome Emtriva puede continuar
padeciendo infecciones u otras enfermedades asociadas con la infección por el VIH.


2. ANTES DE TOMAR EMTRIVA

No tome Emtriva

• Si es alérgico (hipersensible) a emtricitabina o a cualquiera de los demás componentes de
Emtriva 200 mg cápsulas duras enumerados al final de este prospecto.

Si esto le sucede, llame a su médico inmediatamente.
41

Tenga especial cuidado con Emtriva

• Si ha tenido enfermedad renal, o si los análisis han mostrado problemas renales, dígaselo a
su médico. Antes de comenzar el tratamiento, su médico puede pedir que se haga unos análisis
de sangre para comprobar el funcionamiento de sus riñones y puede aconsejarle que tome las
cápsulas con menos frecuencia, o recetarle Emtriva solución oral. Su médico también puede
pedir que se haga unos análisis de sangre durante el tratamiento para controlar sus riñones.

• Si tiene más de 65 años, dígaselo a su médico. Emtriva no ha sido estudiado en pacientes
mayores de 65 años. Si es mayor de esta edad y le han recetado Emtriva, su médico le
controlará cuidadosamente.

• No de Emtriva a lactantes menores de 4 meses de edad.

• Hable con su médico si tiene antecedentes de enfermedad hepática, incluyendo hepatitis.
Los pacientes con enfermedad hepática incluyendo hepatitis B ó C crónica, tratados con
antirretrovirales, tienen un riesgo mayor de complicaciones hepáticas severas que pueden ser
mortales. Si tiene una infección por hepatitis B, su médico considerará cuidadosamente el
mejor tratamiento para usted. Si tiene antecedentes de enfermedad hepática o infección crónica
por hepatitis B, su médico puede realizarle análisis de sangre para controlar estrechamente la
función hepática.

• Si es diabético, tiene el colesterol alto o sobrepeso, hable con su médico. La terapia
antirretroviral combinada puede aumentar el azúcar en sangre, incrementar las grasas en sangre
(hiperlipemia), causar cambios en la grasa corporal, y resistencia a la insulina (ver sección 4:
Posibles efectos adversos).

• Una vez que empiece a tomar Emtriva, esté atento ante una posible aparición de signos de
acidosis láctica. Los medicamentos que contienen análogos de nucleósidos, incluyendo
Emtriva, pueden causar acidosis láctica (exceso de ácido láctico en sangre), junto con un
aumento del tamaño del hígado. Este es un efecto secundario raro pero grave, que ha sido
ocasionalmente mortal. La acidosis láctica ocurre más a menudo en mujeres, particularmente si
tienen mucho sobrepeso. Si tiene una enfermedad hepática puede presentar un riesgo mayor de
llegar a esta situación. Mientras está siendo tratado con Emtriva, su médico le controlará
estrechamente por si aparece cualquier signo que indique que puede estar desarrollando
acidosis láctica. Estos signos son:
• respiración rápida, profunda
• somnolencia
• náuseas (sensación de malestar), vómitos y dolor de estómago
Si nota alguno de estos síntomas, informe a su médico inmediatamente.

• Infecciones. Si presenta una enfermedad por VIH avanzada (SIDA) y otra infección, puede
desarrollar inflamación o empeoramiento de los síntomas de infección cuando comience el
tratamiento con Emtriva. Estos pueden ser signos de que su sistema inmune mejorado está
luchando frente a la infección. Si nota pronto signos de inflamación o infección tras comenzar
a tomar Emtriva, hable con su médico inmediatamente.

Además de las infecciones oportunistas, también pueden aparecer trastornos autoinmunitarios
(una afección que ocurre cuando el sistema inmunitario ataca tejido corporal sano) después de
que usted haya empezado a tomar medicamentos para el tratamiento de su infección por VIH.
Los trastornos autoinmunitarios pueden aparecer muchos meses después del inicio del
tratamiento. Si observa cualquier síntoma de infección u otros síntomas como por ejemplo
debilidad muscular, debilidad que empieza en las manos y pies y que asciende hacia el tronco
del cuerpo, palpitaciones, temblor o hiperactividad, informe a su médico inmediatamente para
recibir el tratamiento necesario. 42


• Problemas óseos. Algunos pacientes que reciben tratamiento antirretroviral combinado
pueden desarrollar una enfermedad de los huesos llamada osteonecrosis (muerte de tejido óseo
provocada por la pérdida de aporte de sangre al hueso). Entre los numerosos factores de riesgo
para desarrollar esta enfermedad se encuentran la duración del tratamiento antirretroviral
combinado, el uso de corticosteroides, el consumo de alcohol, la inmunodepresión grave y el
índice de masa corporal elevado. Los síntomas de la osteonecrosis son: rigidez en las
articulaciones, dolor y molestias especialmente en cadera, rodilla y hombro, y dificultad de
movimiento. Si nota cualquiera de estos síntomas, comuníqueselo a su médico.

Uso de otros medicamentos

No debe tomar Emtriva si ya está tomando otros medicamentos que contienen emtricitabina,
lamivudina o zalcitabina, los cuales también son usados para tratar la infección por VIH, a menos que
se lo mande su médico.

Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros
medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.

No interrumpa su tratamiento sin consultar con su médico.

Embarazo y lactancia

Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.

• No debe tomar Emtriva durante el embarazo a menos que se lo haya indicado
específicamente su médico. Aunque hay pocos datos clínicos del uso de Emtriva en mujeres
embarazadas, por lo general no se utiliza salvo que sea absolutamente necesario.

• Si pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento con Emtriva, debe utilizar un método
eficaz de contracepción para parar su posibilidad de quedarse embarazada.

• Si se queda embarazada, o planea quedarse embarazada, pregunte a su médico acerca de los
riesgos y beneficios potenciales de su terapia antirretroviral para usted y para su hijo.

Si ha estado tomando Emtriva durante su embarazo, su médico puede solicitar que se haga análisis de
sangre periódicos y otras pruebas diagnósticas para controlar el desarrollo de su hijo. En niños cuyas
madres tomaron INTIs durante el embarazo, el beneficio de la protección frente al VIH fue mayor que
el riesgo de los efectos secundarios.

• No de el pecho a su hijo si usted está tomando Emtriva. Esto se debe a que el principio
activo de este medicamento pasa a la leche materna. Se sabe que el virus puede pasar al bebé
en la leche materna.

Conducción y uso de máquinas

Emtriva puede causar mareos. Si nota mareos durante el tratamiento con Emtriva, no conduzca ni
maneje herramientas o máquinas.


3. CÓMO TOMAR EMTRIVA

• Siga exactamente las instrucciones de administración de Emtriva indicadas por su
médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas.
43

La dosis normal:

• Adultos: Una cápsula dura de 200 mg, una vez al día, con o sin alimentos. Tragar las
cápsulas duras con un vaso de agua.
• Niños y adolescentes hasta 18 años de edad, que pesen como mínimo 33 kg y puedan tragar
las cápsulas duras: una cápsula dura de 200 mg, una vez al día, con o sin alimentos.

Para lactantes desde 4 meses, niños, adolescentes y pacientes que no puedan tragar las cápsulas duras
y pacientes con problemas renales, Emtriva está disponible en forma líquida (solución oral). Informe
a su médico si tiene dificultad para tragar las cápsulas.

• Tome siempre la dosis recomendada por su médico. Esto es para asegurar que su
medicamento sea completamente efectivo, y para reducir el riesgo de desarrollo de resistencia
al tratamiento. No cambie la dosis salvo que su médico le diga que lo haga.

• Si tiene problemas de riñón, su médico puede aconsejarle que tome Emtriva con menos
frecuencia.

• Su médico le prescribirá Emtriva con otros medicamentos antirretrovirales. Consulte los
prospectos de los otros antirretrovirales para saber como tomar dichos medicamentos.

Si toma más Emtriva del que debiera

Si tomó accidentalmente demasiadas cápsulas duras de Emtriva, consulte a su médico o acuda al
servicio de urgencias más cercano. Lleve consigo el envase para que pueda describir fácilmente qué
ha tomado.

Si olvidó tomar Emtriva

Es importante que no olvide una dosis de Emtriva.

Si usted olvida una dosis de Emtriva en el plazo de 12 horas desde cuando la tome normalmente,
tómela tan pronto como pueda, y luego tome su dosis siguiente a su hora habitual.

Si es casi la hora de su siguiente dosis (menos de 12 horas), no se tome la dosis olvidada. Espere y
tome la siguiente dosis a su hora habitual. No tome una dosis doble para compensar la cápsula
olvidada.

Si tiene ganas de vomitar
Si hace menos de una hora desde que usted tomó Emtriva, tome otra cápsula. Usted no necesita tomar
otra cápsula si vomitó después de una hora de la toma de Emtriva.

Si interrumpe el tratamiento con Emtriva

• No deje de tomar Emtriva sin consultar con su médico. Suspender el tratamiento con
Emtriva puede reducir la eficacia de la terapia contra el VIH recomendada por su médico.
Hable con su médico antes de dejarlo, particularmente si está experimentando algún efecto
secundario o si tiene otra enfermedad. Contacte con su médico otra vez antes de reiniciar la
toma de cápsulas de Emtriva.

• Si tiene infección por VIH y por hepatitis B, es especialmente importante no suspender su
tratamiento con Emtriva sin antes hablar con su médico. Algunos pacientes han presentado
análisis de sangre o síntomas indicativos de que su hepatitis había empeorado tras suspender
Emtriva. Puede necesitar hacerse análisis de sangre durante varios meses tras suspender el 44

tratamiento. En pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis, no se recomienda
interrumpir el tratamiento ya que esto puede conducir a un empeoramiento de la hepatitis.

Hable con su médico inmediatamente acerca de síntomas nuevos o inusuales tras suspender su
tratamiento, particularmente síntomas que asocie con la infección por virus de la hepatitis B.

Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico.


4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS

Al igual que todos los medicamentos, Emtriva puede producir efectos adversos, aunque no todas las
personas los sufran.

Informe a su médico sobre cualquiera de los siguientes efectos adversos:

Efectos adversos muy frecuentes
(Pueden afectar a más de 1 de cada 10 pacientes)

• cefalea, diarrea, náuseas

• dolor muscular y debilidad (si aumentan los niveles de la creatininquinasa en la sangre)

Efectos adversos frecuentes
(Pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 100 pacientes)

• mareos, debilidad, dificultades para dormir, pesadillas

• vómitos, problemas digestivos con molestias después de las comidas, dolor de estómago

• erupciones (incluyendo manchas o granos rojos a veces con ampollas e hinchazón de la piel),
que pueden ser reacciones alérgicas, picazón, cambios en el color de la piel como
oscurecimiento de la piel en parches

• dolor

Los análisis también pueden mostrar:

• baja cantidad de glóbulos blancos (una cantidad reducida de glóbulos blancos puede hacerle
más propenso a las infecciones)

• aumento de los triglicéridos (ácidos grasos), bilis o azúcar en sangre

• problemas con el hígado y el páncreas

Efectos poco frecuentes
(Pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes)

• anemia (baja cantidad de glóbulos rojos)

• hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta

Los niños que recibieron emtricitabina, experimentaron cambios en el color de la piel incluyendo
oscurecimiento de la piel en manchas (muy frecuente) y anemia (frecuente). Anemia significa que 45

disminuye la producción de glóbulos rojos y el niño puede presentar síntomas de cansancio o falta de
aliento.

Los medicamentos como Emtriva pueden causar acidosis láctica (exceso de ácido láctico en la
sangre). Los siguientes pueden ser signos de acidosis láctica:
• Respiración rápida, profunda
• Somnolencia
• Náuseas, vómitos y dolor de estómago
Si nota alguno de estos síntomas, informe a su médico inmediatamente.

La terapia antirretroviral combinada (incluyendo Emtriva) puede cambiar la forma de su cuerpo
debido a la redistribución de la grasa. Puede perder grasa en las piernas, brazos y cara, ganar grasa
alrededor del abdomen (barriga) y órganos internos, aumentar el pecho o acumular grasa en la parte
posterior del cuello (“joroba de búfalo”). La causa y los efectos a largo plazo de estos cambios
todavía no se conocen.

La terapia antirretroviral combinada también puede producir hiperlipemia (incremento de grasas en
sangre) y resistencia a la insulina. Su médico analizará dichos cambios.

Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto
adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.


5. CONSERVACIÓN DE EMTRIVA

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

No utilice Emtriva después de la fecha de caducidad que aparece en el frasco, blister y envase después
de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.

No requiere condiciones especiales de conservación.

Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo
deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger
el medio ambiente.


6. INFORMACIÓN ADICIONAL

Composición de Emtriva

• El principio activo es emtricitabina. Cada cápsula dura de Emtriva contiene 200 mg de
emtricitabina.

• Los demás componentes son:

Contenido de la cápsula: Celulosa microcristalina (E460), Crospovidona, Estearato de
magnesio (E572), Povidona (E1201)

Cubierta de la cápsula: Gelatina, Indigotina (E132), Dióxido de titanio (E171)

Tinta de impresión con: Óxido de hierro negro (E172), Goma laca (E904)
46

Aspecto del producto y contenido del envase

La cápsula dura de Emtriva tiene un cuerpo blanco opaco con una tapa azul pálido opaco. Cada
cápsula lleva la inscripción “200 mg” sobre la tapa y “GILEAD” y el logo de Gilead en el cuerpo,
grabado con tinta negra. Emtriva viene en frascos o blisters de 30 cápsulas.

Emtriva también está disponible en solución oral para los niños y lactantes de 4 meses o más,
pacientes que tienen dificultades para tragar y pacientes con problemas renales. Hay un prospecto
diferente para Emtriva 10 mg/ml solución oral.

Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación

Titular de la autorización de comercialización:
Gilead Sciences International Limited
Cambridge
CB21 6GT
Reino Unido

Fabricante:
Gilead Sciences Limited
IDA Business & Technology Park
Carrigtohill
County Cork
Irlanda

Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del
titular de la autorización de comercialización:

België/Belgique/Belgien
Gilead Sciences Belgium SPRL-BVBA
Tél/Tel: + 32 (0) 24 01 35 79

Luxembourg/Luxemburg
Gilead Sciences Belgium SPRL-BVBA
Tél/Tel: + 32 (0) 24 01 35 79

????????
Gilead Sciences International Ltd
???.: + 44 (0) 20 7136 8820

Magyarország
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Ceská republika
Gilead Sciences s.r.o.
Tel: + 420 222 191 546

Malta
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Danmark
Gilead Sciences Sweden AB
Tlf: + 46 (0) 8 5057 1849

Nederland
Gilead Sciences Netherlands B.V.
Tel: + 31 (0) 20 718 36 98

Deutschland
Gilead Sciences GmbH
Tel: + 49 (0) 89 899890-0

Norge
Gilead Sciences Sweden AB
Tlf: + 46 (0) 8 5057 1849

Eesti
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849

Österreich
Gilead Sciences GesmbH
Tel: + 43 1 260 830

????da
Gilead Sciences ????? ?.???.
???: + 30 210 8930 100

Polska
Gilead Sciences Poland Sp. z o.o.
Tel: + 48 22 262 8702
47

España
Gilead Sciences, S.L.
Tel: + 34 91 378 98 30

Portugal
Gilead Sciences, Lda.
Tel: + 351 21 7928790

France
Gilead Sciences
Tél: + 33 (0) 1 46 09 41 00

România
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Ireland
Gilead Sciences Ltd
Tel: + 44 (0) 1223 897555

Slovenija
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Ísland
Gilead Sciences Sweden AB
Sími: + 46 (0) 8 5057 1849

Slovenská republika
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Italia
Gilead Sciences S.r.l.
Tel: + 39 02 439201

Suomi/Finland
Gilead Sciences Sweden AB
Puh/Tel: + 46 (0) 8 5057 1849

??p???
Gilead Sciences ????? ?.???.
???: + 30 210 8930 100

Sverige
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849

Latvija
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849

United Kingdom
Gilead Sciences Ltd
Tel: + 44 (0) 1223 897555

Lietuva
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849
Este prospecto ha sido aprobado en .

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia
Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu 48

PROSPECTO: INFORMACIÓN PARA EL USUARIO

Emtriva 10 mg/ml solución oral
Emtricitabina

Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar el medicamento.
- Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
- Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.
- Este medicamento se le ha recetado a usted y no debe dárselo a otras personas, aunque tengan
los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.
- Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto
adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.

Contenido del prospecto:
1. Qué es Emtriva y para qué se utiliza
2. Antes de tomar Emtriva
3. Cómo tomar Emtriva
4. Posibles efectos adversos
5. Conservación de Emtriva
6. Información adicional


1. QUÉ ES EMTRIVA Y PARA QUÉ SE UTILIZA

Emtriva es un medicamento utilizado para tratar la infección por el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH) en adultos, niños y lactantes de 4 meses de edad o mayores.
Emtriva solución oral es especialmente adecuado para pacientes que tienen dificultad para tragar las
cápsulas duras de Emtriva.

Emtriva contiene el principio activo emtricitabina. Este principio activo es un fármaco
antirretroviral que se utiliza para tratar la infección por VIH. Emtricitabina es un nucleósido
inhibidor de la transcriptasa inversa (INTI) que actúa interfiriendo en el trabajo normal de una
enzima (transcriptasa inversa) que es esencial para que el virus VIH se reproduzca. Emtriva puede
disminuir la cantidad de VIH en su sangre (carga viral). Esto también puede ayudar a aumentar el
número de células T llamadas células CD4. Emtriva debe usarse siempre combinado con otros
fármacos para tratar la infección por VIH.

Usted todavía puede transmitir el VIH a otros aunque esté tomando este medicamento, por tanto es
importante que tome precauciones para evitar infectar a otras personas.

Este medicamento no cura la infección por el VIH. Cuando tome Emtriva puede continuar
padeciendo infecciones u otras enfermedades asociadas con la infección por el VIH.


2. ANTES DE TOMAR EMTRIVA

No tome Emtriva

• Si es alérgico (hipersensible) a emtricitabina o a cualquiera de los demás componentes de
Emtriva 10 mg/ml solución oral enumerados al final de este prospecto.

Si esto le sucede, llame a su médico inmediatamente.
49

Tenga especial cuidado con Emtriva

• Si ha tenido enfermedad renal, o si los análisis han mostrado problemas renales, dígaselo a
su médico. Antes de comenzar el tratamiento, su médico puede pedir que se haga unos análisis
de sangre para comprobar el funcionamiento de sus riñones y puede aconsejarle a que tome una
dosis reducida de solución oral o recetarle Emtriva cápsulas duras. Su médico también puede
pedir que se haga unos análisis de sangre durante el tratamiento para controlar sus riñones.

• Si tiene más de 65 años, dígaselo a su médico. Emtriva no ha sido estudiado en pacientes
mayores de 65 años. Si es mayor de esta edad y le han recetado Emtriva, su médico le
controlará cuidadosamente.

• No de Emtriva a lactantes menores de 4 meses de edad.

• Hable con su médico si tiene antecedentes de enfermedad hepática, incluyendo hepatitis.
Los pacientes con enfermedad hepática incluyendo hepatitis B ó C crónica, tratados con
antirretrovirales, tienen un riesgo mayor de complicaciones hepáticas severas que pueden ser
mortales. Si tiene una infección por hepatitis B, su médico considerará cuidadosamente el
mejor tratamiento para usted. Si tiene antecedentes de enfermedad hepática o infección crónica
por hepatitis B, su médico puede realizarle análisis de sangre para controlar estrechamente la
función hepática.

• Si es diabético, tiene el colesterol alto o sobrepeso, hable con su médico. La terapia
antirretroviral combinada puede aumentar el azúcar en sangre, incrementar las grasas en sangre
(hiperlipemia), causar cambios en la grasa corporal, y resistencia a la insulina (ver sección 4:
Posibles efectos adversos).

• Una vez que empiece a tomar Emtriva, esté atento ante una posible aparición de signos de
acidosis láctica. Los medicamentos que contienen análogos de nucleósidos, incluyendo
Emtriva, pueden causar acidosis láctica (exceso de ácido láctico en sangre), junto con un
aumento del tamaño del hígado. Este es un efecto secundario raro pero grave, que ha sido
ocasionalmente mortal. La acidosis láctica ocurre más a menudo en mujeres, particularmente si
tienen mucho sobrepeso. Si tiene una enfermedad hepática puede presentar un riesgo mayor de
llegar a esta situación. Mientras está siendo tratado con Emtriva, su médico le controlará
estrechamente por si aparece cualquier signo que indique que puede estar desarrollando
acidosis láctica. Estos signos son:
• respiración rápida, profunda
• somnolencia
• náuseas (sensación de malestar), vómitos y dolor de estómago
Si nota alguno de estos síntomas, informe a su médico inmediatamente.

• Infecciones. Si presenta una enfermedad por VIH avanzada (SIDA) y otra infección, puede
desarrollar inflamación o empeoramiento de los síntomas de infección cuando comience el
tratamiento con Emtriva. Estos pueden ser signos de que su sistema inmune mejorado está
luchando frente a la infección. Si nota pronto signos de inflamación o infección tras comenzar
a tomar Emtriva, hable con su médico inmediatamente.

Además de las infecciones oportunistas, también pueden aparecer trastornos autoinmunitarios
(una afección que ocurre cuando el sistema inmunitario ataca tejido corporal sano) después de
que usted haya empezado a tomar medicamentos para el tratamiento de su infección por VIH.
Los trastornos autoinmunitarios pueden aparecer muchos meses después del inicio del
tratamiento. Si observa cualquier síntoma de infección u otros síntomas como por ejemplo
debilidad muscular, debilidad que empieza en las manos y pies y que asciende hacia el tronco
del cuerpo, palpitaciones, temblor o hiperactividad, informe a su médico inmediatamente para
recibir el tratamiento necesario. 50


• Problemas óseos. Algunos pacientes que reciben tratamiento antirretroviral combinado
pueden desarrollar una enfermedad de los huesos llamada osteonecrosis (muerte de tejido óseo
provocada por la pérdida de aporte de sangre al hueso). Entre los numerosos factores de riesgo
para desarrollar esta enfermedad se encuentran la duración del tratamiento antirretroviral
combinado, el uso de corticosteroides, el consumo de alcohol, la inmunodepresión grave y el
índice de masa corporal elevado. Los síntomas de la osteonecrosis son: rigidez en las
articulaciones, dolor y molestias especialmente en cadera, rodilla y hombro, y dificultad de
movimiento. Si nota cualquiera de estos síntomas, comuníqueselo a su médico.

Uso de otros medicamentos

No debe tomar Emtriva si ya está tomando otros medicamentos que contienen emtricitabina,
lamivudina o zalcitabina, los cuales también son usados para tratar la infección por VIH, a menos que
se lo mande su médico.

Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros
medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.

No interrumpa su tratamiento sin consultar con su médico.

Embarazo y lactancia

Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.

• No debe tomar Emtriva durante el embarazo a menos que se lo haya indicado
específicamente su médico. Aunque hay pocos datos clínicos del uso de Emtriva en mujeres
embarazadas, por lo general no se utiliza salvo que sea absolutamente necesario.

• Si pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento con Emtriva, debe utilizar un método
eficaz de contracepción para parar su posibilidad de quedarse embarazada.

• Si se queda embarazada, o planea quedarse embarazada, pregunte a su médico acerca de los
riesgos y beneficios potenciales de su terapia antirretroviral para usted y para su hijo.

Si ha estado tomando Emtriva durante su embarazo, su médico puede solicitar que se haga análisis de
sangre periódicos y otras pruebas diagnósticas para controlar el desarrollo de su hijo. En niños cuyas
madres tomaron INTIs durante el embarazo, el beneficio de la protección frente al VIH fue mayor que
el riesgo de los efectos secundarios.

• No de el pecho a su hijo si usted está tomando Emtriva. Esto se debe a que el principio
activo de este medicamento pasa a la leche materna. Se sabe que el virus puede pasar al bebé
en la leche materna.

Conducción y uso de máquinas

Emtriva puede causar mareos. Si nota mareos durante el tratamiento con Emtriva, no conduzca ni
maneje herramientas o máquinas.

Información importante sobre algunos de los componentes de Emtriva solución oral

El amarillo anaranjado S (E110) puede provocar reacciones de tipo alérgico. El
metilparahidroxibenzoato (E218) y el propilparahidroxibenzoato (E216) también pueden provocar
reacciones de tipo alérgico (en principio, tardías). Este medicamento contiene 254 mg de sodio por
dosis, lo que debe ser tenido en cuenta en pacientes con dietas pobres en sodio. 51
3. CÓMO TOMAR EMTRIVA

• Siga exactamente las instrucciones de administración de Emtriva indicadas por su
médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas.

La dosis normal:

• Adultos: Su médico le indicará la cantidad correcta de Emtriva solución oral que debe tomar.
Emtriva solución oral se puede tomar con alimentos o sin ellos.

• Lactantes, niños y adolescentes que pesen 40 kg o menos: la dosis de Emtriva 10 mg/ml
solución oral se calcula de acuerdo con su peso. En la tabla adjunta se dan algunos ejemplos de
pesos y sus correspondientes dosis y volumen de solución oral que se debe tomar cada día:

Al día
Peso (kg) Dosis de Emtricitabina (mg) Cantidad de solución de
10 mg/ml
(ml)
5 kg 30 mg 3 ml
10 kg 60 mg 6 ml
15 kg 90 mg 9 ml
20 kg 120 mg 12 ml
25 kg 150 mg 15 ml
30 kg 180 mg 18 ml
35 kg 210 mg 21 ml
40 kg 240 mg 24 ml

Asegúrese que entiende como medir y tomar la cantidad correcta de solución oral de acuerdo con el
peso de la persona que va a ser tratada. Use el vaso dosificador que viene en el estuche para medir la
dosis correcta. El vaso tiene unas líneas que indican cada ml de solución.

Si no está seguro de la cantidad de Emtriva debe consultar con su médico o farmacéutico.

• Tome siempre la dosis recomendada por su médico. Esto es para asegurar que su
medicamento sea completamente efectivo, y para reducir el riesgo de desarrollo de resistencia
al tratamiento. No cambie la dosis salvo que su médico le diga que lo haga.

• Si tiene problemas de riñón, su médico puede aconsejarle que tome Emtriva con menos
frecuencia.

• Su médico le prescribirá Emtriva con otros medicamentos antirretrovirales. Consulte los
prospectos de los otros antirretrovirales para saber como tomar dichos medicamentos.

Emtriva está también disponible en cápsulas duras. Estas son adecuadas solo para pacientes que
pesan como mínimo 33 kg y pueden tragar las cápsulas duras. Los niveles en sangre que se obtienen
después de tomar una cápsula dura de Emtriva 200 mg son similares a aquellos que se obtienen
después de tomar 24 ml de solución oral. Si quiere cambiar la solución oral por cápsulas, por favor
consulte con su médico.
52

Si toma más Emtriva del que debiera

Si tomó accidentalmente demasiado Emtriva solución oral, consulte a su médico o acuda al servicio
de urgencias más cercano. Lleve consigo el frasco de solución oral para que pueda describir
fácilmente qué ha tomado.

Si olvidó tomar Emtriva

Es importante que no olvide una dosis de Emtriva.

Si usted olvida una dosis de Emtriva en el plazo de 12 horas desde cuando la tome normalmente,
tómela tan pronto como pueda, y luego tome su dosis siguiente a su hora habitual.

Si es casi la hora de su siguiente dosis (menos de 12 horas), no se tome la dosis olvidada. Espere y
tome la siguiente dosis a su hora habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis
olvidadas.

Si tiene ganas de vomitar
Si hace menos de una hora desde que usted tomó Emtriva, tome otra dosis. Usted no necesita
tomar otra dosis si vomitó después de una hora de la toma de Emtriva.

Si interrumpe el tratamiento con Emtriva

• No deje de tomar Emtriva sin consultar con su médico. Suspender el tratamiento con
Emtriva puede reducir la eficacia de la terapia contra el VIH recomendada por su médico.
Hable con su médico antes de dejarlo, particularmente si está experimentando algún efecto
secundario o si tiene otra enfermedad. Contacte con su médico otra vez antes de reiniciar la
toma de Emtriva solución oral.

• Si tiene infección por VIH y por hepatitis B, es especialmente importante no suspender su
tratamiento con Emtriva sin antes hablar con su médico. Algunos pacientes han presentado
análisis de sangre o síntomas indicativos de que su hepatitis había empeorado tras suspender
Emtriva. Puede necesitar hacerse análisis de sangre durante varios meses tras suspender el
tratamiento. En pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis, no se recomienda
interrumpir el tratamiento ya que esto puede conducir a un empeoramiento de la hepatitis.

Hable con su médico inmediatamente acerca de síntomas nuevos o inusuales tras suspender su
tratamiento, particularmente síntomas que asocie con la infección por virus de la hepatitis B.

Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico.


4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS

Al igual que todos los medicamentos, Emtriva puede producir efectos adversos, aunque no todas las
personas los sufran.

Informe a su médico sobre cualquiera de los siguientes efectos adversos:

Efectos adversos muy frecuentes
(Pueden afectar a más de 1 de cada 10 pacientes)

• cefalea, diarrea, náuseas

• dolor muscular y debilidad (si aumentan los niveles de la creatininquinasa en la sangre) 53


Efectos adversos frecuentes
(Pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 100 pacientes)

• mareos, debilidad, dificultades para dormir, pesadillas

• vómitos, problemas digestivos con molestias después de las comidas, dolor de estómago

• erupciones (incluyendo manchas o granos rojos a veces con ampollas e hinchazón de la piel),
que pueden ser reacciones alérgicas, picazón, cambios en el color de la piel como
oscurecimiento de la piel en parches

• dolor

Los análisis también pueden mostrar:

• baja cantidad de glóbulos blancos (una cantidad reducida de glóbulos blancos puede hacerle
más propenso a las infecciones)

• aumento de los triglicéridos (ácidos grasos), bilis o azúcar en sangre

• problemas con el hígado y el páncreas

Efectos poco frecuentes
(Pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes)

• anemia (baja cantidad de glóbulos rojos)

• hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta

Los niños que recibieron emtricitabina, experimentaron cambios en el color de la piel incluyendo
oscurecimiento de la piel en manchas (muy frecuente) y anemia (frecuente). Anemia significa que
disminuye la producción de glóbulos rojos y el niño puede presentar síntomas de cansancio o falta de
aliento.

Los medicamentos como Emtriva pueden causar acidosis láctica (exceso de ácido láctico en la
sangre). Los siguientes pueden ser signos de acidosis láctica:
• Respiración rápida, profunda
• Somnolencia
• Náuseas, vómitos y dolor de estómago
Si nota alguno de estos síntomas, informe a su médico inmediatamente.

La terapia antirretroviral combinada (incluyendo Emtriva) puede cambiar la forma de su cuerpo
debido a la redistribución de la grasa. Puede perder grasa en las piernas, brazos y cara, ganar grasa
alrededor del abdomen (barriga) y órganos internos, aumentar el pecho o acumular grasa en la parte
posterior del cuello (“joroba de búfalo”). La causa y los efectos a largo plazo de estos cambios
todavía no se conocen.

La terapia antirretroviral combinada también puede producir hiperlipemia (incremento de grasas en
sangre) y resistencia a la insulina. Su médico analizará dichos cambios.

Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto
adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.

54

5. CONSERVACIÓN DE EMTRIVA

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

No utilice Emtriva después de la fecha de caducidad que aparece en el frasco y envase después de
CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.

Conservar en nevera (entre 2°C y 8°C) hasta su apertura.

Una vez abierto el frasco, no conservar a temperatura superior a 25°C. El contenido del frasco debe
usarse antes de 45 días una vez abierto. Se recomienda apuntar en el envase la fecha de retirada de la
nevera.

Si queda solución en el frasco después de 45 días, ésta debe ser eliminada de acuerdo con la
normativa local o devuelta a la farmacia.

Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo
deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger
el medio ambiente.


6. INFORMACIÓN ADICIONAL

Composición de Emtriva

• El principio activo es emtricitabina. Cada ml de Emtriva en solución oral contiene 10 mg de
emtricitabina (10 mg/ml).

• Los demás componentes son: Saborizante caramelo de algodón, edetato disódico, ácido
clorhídrico, metilparahidroxibenzoato (E218), propilenglicol, propilparahidroxibenzoato
(E216), hidróxido de sodio, fosfato de sodio monobásico hidratado, amarillo anaranjado S
(E110), agua purificada, xilitol (E967).

Aspecto del producto y contenido del envase

Emtriva en solución oral es una solución clara, de color naranja a naranja oscuro que viene en frascos
con 170 ml con un vaso dosificador.

Emtriva también se presenta en cápsulas duras. Estas son adecuadas solo para pacientes que pesan
como mínimo 33 kg y pueden tragar las cápsulas duras. Hay un prospecto diferente para Emtriva
200 mg cápsulas duras.

Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación

Titular de la autorización de comercialización:
Gilead Sciences International Limited
Cambridge
CB21 6GT
Reino Unido

Fabricante:
Gilead Sciences Limited
IDA Business & Technology Park
Carrigtohill
County Cork
Irlanda 55


Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del
titular de la autorización de comercialización:

België/Belgique/Belgien
Gilead Sciences Belgium SPRL-BVBA
Tél/Tel: + 32 (0) 24 01 35 79

Luxembourg/Luxemburg
Gilead Sciences Belgium SPRL-BVBA
Tél/Tel: + 32 (0) 24 01 35 79

????????
Gilead Sciences International Ltd
???.: + 44 (0) 20 7136 8820

Magyarország
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Ceská republika
Gilead Sciences s.r.o.
Tel: + 420 222 191 546

Malta
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Danmark
Gilead Sciences Sweden AB
Tlf: + 46 (0) 8 5057 1849

Nederland
Gilead Sciences Netherlands B.V.
Tel: + 31 (0) 20 718 36 98

Deutschland
Gilead Sciences GmbH
Tel: + 49 (0) 89 899890-0

Norge
Gilead Sciences Sweden AB
Tlf: + 46 (0) 8 5057 1849

Eesti
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849

Österreich
Gilead Sciences GesmbH
Tel: + 43 1 260 830

????da
Gilead Sciences ????? ?.???.
???: + 30 210 8930 100

Polska
Gilead Sciences Poland Sp. z o.o.
Tel: + 48 22 262 8702

España
Gilead Sciences, S.L.
Tel: + 34 91 378 98 30

Portugal
Gilead Sciences, Lda.
Tel: + 351 21 7928790

France
Gilead Sciences
Tél: + 33 (0) 1 46 09 41 00

România
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Ireland
Gilead Sciences Ltd
Tel: + 44 (0) 1223 897555

Slovenija
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Ísland
Gilead Sciences Sweden AB
Sími: + 46 (0) 8 5057 1849

Slovenská republika
Gilead Sciences International Ltd
Tel: + 44 (0) 20 7136 8820

Italia
Gilead Sciences S.r.l.
Tel: + 39 02 439201

Suomi/Finland
Gilead Sciences Sweden AB
Puh/Tel: + 46 (0) 8 5057 1849

??p???
Gilead Sciences ????? ?.???.
???: + 30 210 8930 100

Sverige
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849
56

Latvija
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849

United Kingdom
Gilead Sciences Ltd
Tel: + 44 (0) 1223 897555

Lietuva
Gilead Sciences Sweden AB
Tel: + 46 (0) 8 5057 1849
Este prospecto ha sido aprobado en .

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia
Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu