Prospecto e instrucciones de SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos

Ficha técnica, instrucciones y prospecto médico de SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos, compuesto por los principios activos OFLOXACINO.

1. ¿Qué es SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos?
2. ¿Para qué sirve SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos?
3. ¿Cómo se toma SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos?
4. ¿Qué efectos secundarios tiene SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos?

Publicado el 12 de noviembre de 2016

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Ficha técnica de SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos

Nº Registro: 58940
Descripción clinica: Ofloxacino 200 mg 20 comprimidos
Descripción dosis medicamento: 200 mg
Forma farmacéutica: COMPRIMIDO RECUBIERTO
Tipo de envase: Blister
Contenido: 20 comprimidos
Principios activos: OFLOXACINO
Excipientes: ALMIDON DE MAIZ, LACTOSA MONOHIDRATO
Vias de administración: VÍA ORAL
Contiene sustancia psicotrópica: No
Contiene sustancia estupefaciente: No
Afecta a la conducción: No
Sujeto a prescripción médica: Si
Medicamento de uso hospitalario: No
Tratamiento de larga duración: No
Especial control médico: No
A base de plantas: No
Comercializado: Si
Fecha primera comercialización: No Disponible
Situación del registro: Autorizado
Fecha de autorización: 01-04-1991
Fecha de último cambio de situación de registro: 01-04-1991
Situación de registro de la presentación: Autorizado
Fecha de la situación de registro de la presentación: 01-04-1991
Contiene excipientes de declaración obligatoria: Si
Ficha técnica oficial: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/58940/58940_ft.pdf
Prospecto oficial: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/p/58940/58940_p.pdf

Laboratorio titular
Nombre: SANOFI AVENTIS, S.A.
Dirección: Josep Plá, 2
CP: 08019
Localidad: Barcelona
CIF: A08163586

Laboratorio comercializador
Nombre: SANOFI AVENTIS, S.A.
Dirección: Josep Plá, 2
CP: 08019
Localidad: Barcelona
CIF: A08163586

Prospecto e instrucciones de SURNOX 200 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 20 comprimidos

1 NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Surnox 200 mg comprimidos recubiertos con película


2 COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 200 mg de ofloxacino como principio activo.
Excipiente: Lactosa, 96 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.


3 FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos recubiertos con película ranurados.
La ranura es sólo para poder fraccionar y facilitar la deglución pero no para dividir en dosis
iguales.


4 DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Surnox

comprimidos está indicado, en adultos, para el tratamiento de las siguientes infecciones
bacterianas causadas por microorganismos sensibles a ofloxacino:

• Infecciones agudas, crónicas o recidivantes de las vías respiratorias bajas (bronquitis).

• Neumonías, en caso de neumonía adquirida en la comunidad producida por neumococos,
Surnox no es el medicamento de primera elección.

• Infecciones otorrinolaringológicas crónicas y recurrentes; sin embargo, no se recomienda la
administración de Surnox para el tratamiento de la amigdalitis aguda.

• Infecciones la piel y de tejidos blandos.

• Infecciones de la cavidad abdominal y tracto biliar.

• Infecciones genito-urinarias (incluyendo gonorrea).

• Infecciones ginecológicas.

• Infecciones óseas y articulares.

Deberán tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de los agentes
antibacterianos.

4.2 Posología y forma de administración

La posología depende del tipo y de la gravedad de la infección y por lo general se basa en las
siguientes directrices:

Indicación

Dosis diaria


Infecciones no complicadas de las vías urinarias bajas 200 mg de ofloxacino

Infecciones urinarias altas y de los órganos reproductores 400 mg de ofloxacino

Infecciones de las vías respiratorias y de oído, nariz y garganta 400 mg de ofloxacino

Infecciones de la piel y de tejidos blandos 400 mg de ofloxacino

Infecciones de huesos y articulaciones 400 mg de ofloxacino

Infecciones abdominales 400 mg de ofloxacino


Ofloxacino puede ser administrado en forma de dosis única diaria hasta 400 mg. En este caso, es
preferible administrar ofloxacino por la mañana. Los comprimidos deberán tragarse con una
cantidad suficiente de agua. Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos. Deberá
evitarse la administración concomitante con antiácidos (ver sección 4.5. Interacciones).

En presencia de infecciones debidas a microorganismos con sensibilidad variable al ofloxacino y
en infecciones graves (por ej. de las vías respiratorias), puede ser necesario aumentar la dosis
hasta 800 mg de ofloxacino al día. Este mismo criterio, se aplica en casos de infecciones con
riesgos añadidos o en pacientes obesos. Las dosis diarias superiores a los 400 mg se administrarán
siempre en dos dosis separadas por intervalos iguales de tiempo (p.e. cada 12 horas).
En general las dosis individuales se administran a intervalos aproximadamente iguales.

Insuficiencia renal:
La dosis inicial es la misma que en los pacientes con función renal normal, mientras que la dosis
de mantenimiento se debe reducir según el siguiente esquema:

Aclaramiento de creatinina

Dosis de mantenimiento
mg*
50 a 20 ml/min 100 a 200 mg de ofloxacino cada 24 horas

Menos de 20 ml/min** 100 mg de ofloxacino cada 24 horas

Hemodiálisis o diálisis peritoneal 100 mg de ofloxacino cada 24 horas

* Según indicación o intervalo de dosis.
** La concentración sérica de ofloxacino debería ser supervisada en pacientes con insuficiencia renal grave y en
pacientes con diálisis.

Dependiendo de la gravedad de la infección y de la presencia de complicaciones o de patógenos
con una sensibilidad moderada, puede ser necesario aumentar la dosis.

Insuficiencia hepática
La excreción de ofloxacino puede reducirse en los pacientes con una disfunción hepática grave
(p.ej., cirrosis con ascitis). Por lo tanto, en estos pacientes se recomienda no sobrepasar una dosis
diaria máxima de 400 mg de ofloxacino.

En ancianos
No es necesario ajustar la dosis de Surnox debido a la edad. No obstante se debería prestar especial
atención a la función renal de los pacientes ancianos y de acuerdo con esto ajustar la dosis (ver
sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo: Prolongación del intervalo QT).

Duración del tratamiento
La duración del tratamiento se rige por la respuesta del germen causal y por la evolución del cuadro
clínico. Al igual que ocurre con la terapia con antibióticos, el tratamiento con Surnox debe
continuarse al menos durante dos o tres días tras la remisión de la fiebre y los síntomas clínicos. En
la mayoría de las infecciones agudas es suficiente un tratamiento de siete a diez días. En las
salmonelosis, la duración del tratamiento es de siete a ocho días; en la shigelosis, de 3 a 5 días y en
las infecciones intestinales causadas por E. coli, de 3 días.

En las infecciones producidas por estreptococos betahemolíticos (por ej. amigdalitis purulenta o
erisipela) de sensibilidad demostrada, el tratamiento debe mantenerse durante diez días como
mínimo, para prevenir posteriores complicaciones, como fiebre reumática o glomérulonefritis. No
obstante, dado que los estreptococos betahemolíticos poseen una sensibilidad variable al
ofloxacino, el tratamiento de estas infecciones requiere una prueba específica de sensibilidad.

Para el tratamiento de las infecciones no complicadas de las vías urinarias bajas, son suficientes
tres días de medicación.

En base a los resultados disponibles no se recomienda prolongar el tratamiento más de dos meses.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ofloxacino, otras quinolonas o a cualquiera de los excipientes de Surnox.

Está contraindicada la administración de Surnox en pacientes epilépticos y en pacientes con
enfermedades preexistentes del Sistema Nervioso Central que impliquen disminución del umbral
convulsivo (por ej. traumatismos craneoencefálicos, procesos inflamatorios del sistema nervioso
central o accidentes cerebrovasculares).

Surnox está contraindicado en pacientes con historia de trastornos en los tendones relacionados con
la administración de fluoroquinolonas.

Surnox está contraindicado en niños y adolescentes en período de crecimiento. Surnox no debe
administrarse durante el embarazo ni durante la lactancia. Los resultados obtenidos de estudios
experimentales no excluyen el riesgo de lesiones en los cartílagos articulares de los individuos en
crecimiento.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

• Ofloxacino no es el fármaco de primera elección en neumonía causada por pneumococos o
mycoplasma, o para amigdalitis (angina tonsilar) causada por estreptococos beta-
hemolíticos.

• Se han notificado reacciones de hipersensibilidad y alérgicas por fluoroquinolonas después
de la primera administración. Las reacciones anafilácticas y anafilactoides pueden progresar
en shock con grave riesgo para la vida, incluso después de la primera administración. En
estos casos se debe interrumpir el ofloxacino y debe iniciarse un tratamiento adecuado (por
ej. tratamiento para el shock).

• Enfermedad asociada a Clostridium difficile
Como ocurre con casi todos los agente antibacterianos, la aparición de diarrea,
particularmente si es grave, persistente y/o sanguinolenta, durante o después del tratamiento
con ofloxacino, puede ser síntoma de colitis pseudomembranosa. Si existe sospecha de
colitis pseudomembranosa, el tratamiento con Surnox deberá interrumpirse inmediatamente.
Se deberá instaurar cuanto antes un tratamiento con antibióticos específicos (por ej.
vancomicina oral, teicoplanina oral o metronidazol). En esta situación están contraindicados
los medicamentos inhibidores del peristaltismo intestinal.

• Pacientes con predisposición a las convulsiones
Al igual que otras quinolonas, ofloxacino se debe administrar con extrema precaución a
pacientes con predisposición a sufrir convulsiones.
Puede tratarse de pacientes con lesión preexistente del Sistema Nervioso Central, en
tratamiento concomitante con fenbufeno o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o
con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, tales como la teofilina (ver sección 4.5).

Se debe interrumpir el tratamiento con ofloxacino en caso de crisis convulsivas.

• Tendinitis
La tendinitis, que es raramente observada con las quinolonas, puede ocasionalmente llevar a
ruptura de tendones, en especial del tendón de Aquiles. Los pacientes ancianos presentan una
tendencia mayor a la tendinitis. El riesgo de ruptura de tendones puede verse aumentado con
la administración concomitante de corticosteroides. En caso de sospecha de tendinitis, el
tratamiento con Surnox deberá interrumpirse inmediatamente e iniciarse el tratamiento
apropiado en el tendón afectado (por ej. inmovilización).

• Pacientes con insuficiencia renal
Debe ajustarse la dosis de Surnox en pacientes con insuficiencia renal dado que ofloxacino se
elimina principalmente por vía renal (ver sección 4.2).

• Pacientes con antecedentes de trastornos psicóticos
Se han notificado reacciones psicóticas en pacientes tratados con fluoroquinolonas. Éstas, en
algunos casos, han evolucionado a pensamientos suicidas o comportamiento de autolesión
incluyendo intentos de suicidio, a veces después de una dosis única. En el caso que un
paciente desarrolle estas reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con ofloxacino e
iniciar medidas apropiadas.

Ofloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de trastornos
psicóticos o en pacientes con enfermedad psiquiátrica.

• Pacientes con insuficiencia hepática
Dado que podría ocurrir daño hepático, ofloxacino debe utilizarse con precaución en
pacientes con insuficiencia hepática. Se han notificado casos de hepatitis fulminante que
potencialmente pueden llevar a fallo hepático (incluyendo muerte) con fluoroquinolonas. Se
debe aconsejar a los pacientes que interrumpan el tratamiento y contacten con su médico si se
desarrollan signos y síntomas de enfermedad hepática tales como anorexia, ictericia, orina
oscura, prurito o abdomen blando (ver sección 4.8).

• Pacientes en tratamiento con antagonistas de la vitamina K
Debido al posible aumento en las pruebas de la coagulación sanguínea (PT/INR) y/o sangrado
en pacientes tratados con fluoroquinolonas, incluyendo ofloxacino, en combinación con un
antagonista de la vitamina K (por ej. warfarina), deben monitorizarse las pruebas de
coagulación cuando estos medicamentos se administran concomitantemente (ver sección 4.5).

• Miastenia gravis
Ofloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de miastenia gravis.

• Prevención de la fotosensibilización
Los pacientes tratados con Surnox no deben exponerse innecesariamente a la luz solar intensa
y asimismo deben evitar las radiaciones de luz ultravioleta (lámparas UVA y solarium).

• Infecciones secundarias
Al igual que ocurre con otros antibióticos, el uso de ofloxacino, especialmente si es durante
un tiempo prolongado, puede provocar la aparición de organismos resistentes. Es esencial la
observación constante del estado del paciente. Si durante el tratamiento apareciera una
infección secundaria se deberán tomar las medidas apropiadas.

• Prolongación del intervalo QT
En pacientes que toman fluoroquinolonas se han notificado casos muy raros de prolongación
del intervalo QT.
Las fluoroquinolonas, incluyendo ofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con
factores de riesgo de prolongación del intervalo QT, tales como:
• ancianos
• desequilibrio electrolítico sin corregir (por ej. hipopotasemia, hipomagnesemia)
• síndrome congénito de prolongación del intervalo QT
• enfermedad cardiaca (por ej. fallo cardiaco, infarto de miocardio, bradicardia)
• uso concomitante de sustancias medicinales que prolonguen el intervalo QT (por ej.
antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos y antipsicóticos).

(ver sección 4.2, sección 4.5, sección 4.8 y sección 4.9).

• Hipoglucemia
Como ocurre con todas las quinolonas, se han descrito hipoglucemias, normalmente en
pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes
orales (por ej. glibenclamida) o con insulina. En estos pacientes diabéticos, se recomienda un
estrecho seguimiento de la glucosa en sangre (ver sección 4.8)

• Neuropatía periférica
Se han descrito casos de neuropatía periférica sensorial o sensitivomotora en pacientes en
tratamiento con fluoroquinolonas, incluido ofloxacino, que pueden presentarse poco tiempo
después del inicio del tratamiento. Se deberá interrumpir el tratamiento con ofloxacino si el
paciente presenta síntomas de neuropatía para prevenir la aparición de un estado irreversible
(ver sección 4.8).

• Pacientes con deficiencia en la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
Los pacientes con una deficiencia latente o manifiesta de la actividad de la glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa pueden estar predispuestos a padecer reacciones de tipo hemolítico cuando
son tratados con quinolonas. Por tanto, estos pacientes deben tomar ofloxacino con
precaución.

Advertencias sobre excipientes
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o
malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

• Antiácidos, sucralfato, cationes metálicos
La administración de Surnox deberá estar separada por un intervalo de aproximadamente 2
horas de la de antiácidos alcalinos (incluyendo el sucralfato) que contengan hidróxidos de
Aluminio y Magnesio, fosfato de Aluminio, Zinc o Hierro, ya que estos pueden reducir la
absorción de los comprimidos de Surnox.

• Teofilina, fenbufeno o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos
En los estudios clínicos no se observó interacción farmacocinética de ofloxacino y teofilina,
no obstante, en la administración concomitante de quinolonas con teofilina, fármacos
antiinflamatorios no esteroideos u otros fármacos que disminuyen el umbral convulsivo,
puede producirse una acusada disminución del umbral convulsivo.

• Sustancias medicinales con capacidad de prolongar el intervalo QT
Ofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, deben usarse con precaución en pacientes que
estén tomando otra sustancia medicinal que prolongue el intervalo QT (por ej. antiarrítmicos
clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos y antipsicóticos) (ver sección 4.4
Advertencias y precauciones especiales de empleo: Prolongación del intervalo QT).

• Interferencias con pruebas de laboratorio
Ofloxacino puede inhibir el crecimiento del Mycobacterium tuberculosis y por lo tanto dar un
falso negativo en el diagnóstico de la tuberculosis (ver sección 5.1).

Durante el tratamiento con Surnox, la determinación de opiáceos o porfirinas en la orina
puede dar resultados falsos positivos. Deberá confirmarse el resultado positivo a opiáceos o
porfirinas por algún otro método más especifico.

• Antagonistas de la vitamina K
Se deberán vigilar las pruebas de coagulación de los pacientes tratados con antagonistas de la
vitamina K por la posibilidad de que se produzca un aumento del efecto de los derivados
cumarínicos.

• Glibenclamida
Ofloxacino puede producir un ligero aumento de las concentraciones séricas de glibenclamida
cuando se administra de forma concomitante, por lo tanto se recomienda monitorizar
estrechamente a los pacientes tratados concomitantemente con Surnox y glibenclamida.

• Probenecid, cimetidina, furosemida o metotrexato
Se debe tener en cuenta, especialmente en caso de tratamiento con dosis elevadas, la
posibilidad de una alteración mutua de la excreción y un aumento de los niveles séricos
cuando se administran conjuntamente quinolonas con otros fármacos también sujetos a
secreción tubular renal (por ej. probenecid, cimetidina, furosemida o metotrexato).

4.6 Embarazo y lactancia

Surnox no debe administrarse durante el embarazo, ni durante la lactancia, ya que ofloxacino se
excreta por la leche materna.

En base a un limitado número de datos en humanos, el uso de fluoroquinolonas en el primer
trimestre de embarazo no ha sido asociado con un aumento del riesgo de malformaciones mayores
u otros efectos adversos sobre el recién nacido. Los estudios en animales han mostrado daño en el
cartílago de las articulaciones en animales inmaduros, pero no se han observado efectos
teratogénicos. En consecuencia, no debe usarse ofloxacino durante el embarazo.

Ofloxacino se excreta en pequeñas cantidades en leche humana. Debido al potencial de artropatía y
otro tipo de toxicidad grave en el lactante, debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento
con ofloxacino.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Algunas reacciones adversas (por ej. mareos/vértigos, somnolencia, trastornos visuales) pueden
deteriorar la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar, lo que puede constituir un
riesgo en situaciones donde estas capacidades son de especial importancia (por ej. conducir
vehículos o utilizar maquinaria).

4.8 Reacciones adversas

La siguiente información esta basada en datos de ensayos clínicos y en la larga experiencia con el
producto.

Sistema
corporal
Frecuent
es
( =1/100 a
1/10 )
Poco
frecuente
s
( =1/1.000
a 1/100)
Raras
( =1/10.000 a
1/1.000)
Muy raras
(
1/10.000)
Frecuencia
no conocida
(no puede
estimarse a
partir de los
datos
disponibles)*
Infecciones e
infestaciones

desarrollo
de
microorga
nismos
resistentes
e
infección

por
hongos
Trastornos de
la sangre y del
sistema
linfático

anemia,
anemia
hemolítica,
leucopenia,
eosinofilia,
trombocito-
penia
agranulocitosi
s,
pancitopenia,
insuficiencia
medular
(depresión de
la médula
ósea)

Trastornos del
sistema
inmunológico

reacciones
anafilácticas*
o
anafilactoides*
, angioedema*
shock
anafiláctico
* o
anafilactoid
e*

Trastornos del
metabolismo y
de la nutrición

anorexia hipoglucemia
en pacientes
diabéticos
tratados con
hipoglucemia
ntes (ver
sección 4.4)

Trastornos
psiquiátricos

agitación,
trastornos
del sueño,
insomnio

trastornos
psicóticos (por
ej.
alucinaciones),
ansiedad,
confusión,
pesadillas,
depresión

trastornos
psicóticos y
depresión con
comportamie
nto de
autolesión,
incluyendo
pensamientos
suicidas e
intento de
suicidio (ver
sección 4.4)
Trastornos del
sistema
nervioso

mareo/vér
tigo,
cefalea
somnolencia,
parestesia,
disgeusia,
parosmia

neuropatía*
periférica
sensitiva o
sensitivom
otora,
convulsion
es*,
síntomas
extrapirami
dales u
otros
trastornos
de la

coordinació
n muscular

Trastornos
oculares

irritación
de ojos
trastornos
visuales

Trastornos del
oído y del
laberinto

vértigo trastorno
auditivo
como
tinnitus y
pérdida de
audición
(hipoacusia
)

Trastornos
cardiacos

taquicardia arritmias
ventriculares,
Torsade de
Pointes
(notificado
predominante
mente en
pacientes con
factor de
riesgo para la
prolongación
del intervalo
QT),
prolongación
del intervalo
QT del ECG
(ver sección
4.4 y 4.9)
Trastornos
vasculares

hipotensión
Trastornos
respiratorios,
torácicos y
mediastínicos

tos,
nasofarin
gitis
(catarro
nasal)

disnea,
broncoespasm
o
pneumonitis
alérgica,
disnea grave
Trastornos
gastrointestinal
es

dolor
abdomina
l, diarrea,
náuseas,
vómitos
enterocolitis,
en algunas
ocasiones
puede ser
hemorrágica
colitis
pseudome
mbranosa*

Trastornos
hepatobiliares

aumento de los
niveles séricos
de los enzimas
hepáticos
(ALAT,
ictericia
colestática
hepatitis que
puede ser
grave*
ASAT, LDH,
gamma-GT
y/o fosfatasa
alcalina), y/o
de la
bilirrubina
Trastornos de
la piel y del
tejido
subcutáneo
prurito,
rash
urticaria,
sofocos,
hiperhidrosis
(sudoración),
erupciones
cutáneas con
pústulas
eritema
multiforme,
necrolisis
epidérmica
tóxica,
reacción de
fotosensibil
idad*,
erupción
cutánea,
púrpura
vascular,
vasculitis
que puede
conducir en
casos
excepcional
es a
necrosis
cutánea
síndrome de
Stevens-Johns
on, exantema
pustuloso
agudo
generalizado,
rash cutáneo
Trastornos
musculoesquelé
ticos y del
tejido
conjuntivo
tendinitis artralgia,
mialgia,
ruptura de
tendones
(por ej. el
tendón de
Aquiles); al
igual que
ocurre con
otras
fluoroquino
lonas, este
efecto
adverso
puede
ocurrir
dentro de
las 48 horas
tras el
inicio del
tratamiento
y puede ser
bilateral

rabdomiolisis
y/o miopatía,
debilidad
muscular, que
puede ser de
especial
importancia
en pacientes
con miastenia
gravis,
desgarro
muscular,
rotura
muscular

Trastornos aumento de los fallo renal nefritis
renales y
urinarios

niveles séricos
de creatinina
agudo intersticial
aguda
Trastornos
congénitos,
familiares y
genéticos
ataques de
porfiria en
pacientes que
padecen
porfiria
*experiencia post-comercialización

4.9 Sobredosis

Los signos más importantes a esperar después de una sobredosis aguda son síntomas del SNC
tales como confusión, mareos, alteración de la consciencia y crisis convulsivas, así como
reacciones gastrointestinales, tales como náuseas y erosiones en las mucosas.

En caso de sobredosis se recomienda lavado gástrico y aplicación de un tratamiento sintomático y
monitorización del ECG dado que existe la posibilidad de prolongación del intervalo QT.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Mecanismo de acción

El ofloxacino es un antibiótico bactericida del grupo de las fluorquinolonas.

El principal modo de acción de las quinolonas es la inhibición específica de la ADNgirasa
bacteriana. Este enzima es necesario para la replicación, transcripción, reparación y
recombinación del ADN. Su inhibición ocasiona la expansión y la desestabilización del ADN
bacteriano y, en consecuencia, la lisis celular.

Parece ser que ciertas quinolonas, entre ellas el ofloxacino, poseen una acción no dependiente del
ARN sobre las células bacterianas, que potencia la eficacia bactericida. La naturaleza de esta
segunda acción todavía no ha sido aclarada.

Espectro antibacteriano

Gérmenes sensibles al ofloxacino:
Aeromonas hydrophila
Branhamella catarrhalis
Brucella spp
Chlamydia trachomatis
Citrobacter
Clostridium perfringens
Enterobacter
Escherichia coli
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae y parainfluenzae
Helicobacter coli
Helicobacter jejuni
Klebsiella oxytoca
Legionella
Moraxella morganii
Mycoplasma hominis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Plesiomonas
Proteus indol +
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Salmonella
Serratia
Shigella
Staphylococcus aureus metil-S
Staphylococcus coagulase negative
Yersinia enterolytica

Gérmenes son de sensibilidad variable:
Acinetobacter
Cocos Anaerobios Gram positivos
Bacteroides fragilis
Chlamydia psittaci
Gardnerella vaginalis
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium leprae
Pseudomonas aeruginosa
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spp

Los siguientes gérmenes son generalmente resistentes al ofloxacino:
Acinetobacter baumannii
Clostridium difficile
Enterococci
Listeria monocytogenes
Staphylococci metil-R
Nocardia.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Pacientes con función renal normal
Absorción
Después de la administración oral a sujetos en ayunas, la absorción de ofloxacino es rápida y
prácticamente completa.

Distribución
El nivel sérico máximo después de una dosis oral única de 200 mg, es en promedio de 2,5 a 3
µg/ml y se alcanza al cabo de una hora. La semivida de eliminación sérica es de 5,7 a 7,0 horas y
es independiente de la dosis. El volumen aparente de distribución es de 120 litros. Después de
dosis múltiples, la concentración sérica no experimenta un aumento significativo (índice de
acumulación después de una dosificación dos veces al día: 1,5). La unión a las proteínas
plasmáticas es de aproximadamente el 25.
Metabolismo y eliminación
La biotransformación del ofloxacino es inferior al 5. La excreción es fundamentalmente renal.
Los dos principales metabolitos recuperados en la orina son el N-desmetil-ofloxacino y el
ofloxacino N-óxido (del 80 al 90 de la dosis administrada se recupera en orina en forma
inalterada). En la bilis, el ofloxacino se encuentra como glucurónido conjugado. La
farmacocinética del ofloxacino después de la infusión es muy similar a la observada después de la
administración oral.

Pacientes ancianos
Tras la administración de una única dosis por vía oral de 200 mg de ofloxacino, la semivida de
eliminación se alarga mientras que las concentraciones plasmáticas no cambian.

Pacientes con insuficiencia renal
En la insuficiencia renal, la semivida de eliminación se prolonga, y tanto el aclaramiento total de
creatinina como el renal se hallan disminuidos.

Tabla 1. Farmacocinética en adultos normales y pacientes de riesgo

Pacientes
normales
Insuficiencia
renal
Ancianos Normales
(I.V.)
Dosis
Vía de administración
Tiempo de infusión (h)
200
oral
200
oral
200
oral
200
I.V.
0,5
Absorción
Biodisponibilidad
Tmax
Cmax
T 1/2

100
0,8-1,0
2,6
5,7-7,0


1,0-2,0
2,0-3,5
CICR relacionado


2,0
3,60
13,3

100
0,5
5,0
5,0
Distribución
Volúmen
Unión a proteínas
Tipo

Albúmina
24

2,4

albúmina
25
Metabolismo
Hígado
Riñón
Otros tejidos ()
Metabolitos

5


M1
M2
3,5 N-desmetilofloxacino
N-ofloxacin oxido
3,2
1,1
M3
Fluidos biológicos
Orina
Bilis

producto
inalterado


producto
inalterado
Otros Derivado glucuro-conjugado
Excreción
Orina
Heces

85-90
5

80


5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda
Los valores de DL
50
después de la administración oral de ofloxacino fueron superiores a 5000
mg/kg de peso corporal en ratones, 3590 mg/kg de peso corporal en ratas y entre 500 y 1000
mg/kg de peso corporal, en monos.

Los valores de DL
50
después de la administración intravenosa de ofloxacino fueron de,
aproximadamente, 210 mg/kg de peso corporal en ratones y de, aproximadamente, 270 mg/kg de
peso corporal en las ratas.

Toxicidad subaguda y crónica
En pruebas orales de toxicidad subaguda del ofloxacino, los monos toleraron dosis diarias de 60
mg/kg sin signos de toxicidad generalizada. Con una dosis diaria de 180 mg/kg de peso corporal,
2 de 6 animales desarrollaron diarrea y murieron posteriormente.

La administración diaria de 200 mg/kg de peso corporal a perros ocasionó cambios en el tubo
digestivo y daño hepático y renal. En perros se observaron cambios degenerativos en el cartílago
articular, dependientes de la edad y de la dosis. En perros adultos, el tratamiento durante 14 días
con dosis diarias de 40 y 80 mg de ofloxacino por kg de peso corporal, no produjo ningún cambio
en el cartílago. En perros de 7 meses que recibieron dosis diarias de 50 y 200 mg/kg de peso
corporal se desarrollaron cambios articulares degenerativos, mientras que los perros de 3 a 4
meses presentaron lesiones cartilaginosas después de recibir 20 mg/kg peso corporal diariamente;
en perros jóvenes que recibieron dosis diarias de 12,5 mg/kg peso corporal no se observaron
cambios.

En ratas y en perros se llevaron a cabo experimentos para determinar la toxicidad subaguda con el
empleo de ofloxacino por vía intravenosa:

Las ratas desarrollaron crisis convulsivas después de recibir 200 mg de ofloxacino por kg de peso
corporal diariamente, pero no después de 20 y 63 mg/kg de peso corporal. Los animales jóvenes
desarrollaron cambios morfológicos testiculares independientes de la dosis. Sin embargo, en las
ratas adultas la morfología testicular no fue destacada.

Los perros toleraron una dosis i.v. diaria de 4 mg/kg de peso corporal sin presentar síntomas
clínicos. Después de recibir 10 y 25 mg/kg de peso corporal diariamente, hubo un enrojecimiento
dependiente de la dosis, inmediato y posterior a la inyección, de la mucosa visible y tumefacción
de la piel en la región craneal, lo cual apunta a la liberación de histamina. Este es un fenómeno
característico en los perros. No hubo alteraciones patológicas en ningún órgano y, en particular,
no hubo cambios articulares o testiculares.

En estudios de toxicidad crónica con ofloxacino administrado por vía oral en ratas, una
dosificación de 270 mg/kg de peso corporal fue seguida de aumentos de la SGOT y de la fosfatase
alcalina en suero, y de cambios morfológicos en el cartilago. Se observaron cambios similares a
osteocondrosis con niveles de dosis diaria de tan sólo 90 mg/kg de peso corporal. No se observó
ninguna alteración detectable histológicamente en ningún órgano, en ratas que recibieron dosis
diarias de 10 y 30 mg/kg de peso corporal.

Los monos toleraron dosis orales diarias de ofloxacino de 90 mg/kg de peso corporal durante 90
días, y de 40 mg/kg de peso corporal durante un año. Sin embargo, se produjeron casos aislados
de diarrea.
En estudios específicos, el ofloxacino no demostró ototoxicidad o nefrotoxicidad. No hay indicaciones
de efectos cataratogénicos o cocataratogénicos.

Toxicología de la reproducción
El ofloxacino no tiene ningún efecto sobre la fertilidad o sobre el desarrollo perinatal y posnatal, y no
es teratogénico.

Mutagenicidad
Varias pruebas in vitro e in vivo sobre la inducción de mutaciones genéticas y cromosómicas han sido
negativas.

Potencial neoplásico
No se han llevado a cabo experimentos de carcinogenicidad a largo plazo en animales.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Almidón de maíz, lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa, estearato de
magnesio.
Recubrimiento: hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, talco y polietilenglicol 8000.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Ninguna especial.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Envase con 10 comprimidos de 200 mg. Envase con 20 comprimidos de 200 mg. Envase clínico con
500 comprimidos de 200 mg.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto
con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.


7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

sanofi-aventis, S.A.
Josep Pla, 2
08019 Barcelona

8 NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

58940

9 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

23/04/1991

10 FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2011